Asacol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tablety přípravku Asacol uvolňují řízeně mesalazin teprve od pH 7 a vyššího, tj. v terminálním ileu a
colon. Zhruba 31 % perorálně podané dávky (nalačno) je podle vylučování močí absorbováno po dobu
60 hodin.

Jednorázové podání dávky přípravku Asacol 1600 mg tablety s řízeným uvolňováním u zdravých
dobrovolníků nalačno vedlo k 1,5 násobnému zvýšení Cmax mesalazinu a 1,5 násobnému zvýšení AUC
v porovnání se stavem po požití potravy.

Distribuce
Asi 43 % absorbovaného mesalazinu a 78% N-acetylmesalazinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.
Zhruba 75 % podané dávky zůstává ve střevním lumen a ve střevní sliznici. Průměrný zdánlivý
distribuční objem na kg tělesné hmotnosti (Vdw) byl 12,1 l/kg. Nízké koncentrace mesalazinu a N-
acetylmesalazinu byly detekovány v mateřském mléce. Klinický význam tohoto nálezu nebyl stanoven.

Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak v intestinální mukóze, tak v játrech na neaktivní metabolit, N-
acetylmesalazin. Více než 95 % léčiva je vyloučeného močí ve formě metabolitů.

Eliminace
Mesalazin je vylučován převážně močí a stolicí v nezměněné formě a ve formě svého N-acetylovaného
metabolitu. Zhruba 23 % dávky mesalazinu bylo po perorálním podání s potravou vyloučeno ledvinami
močí během 60 h a 31 % po podání nalačno (jednotlivá dávka ve výši 1 tableta, 1600mg). Střední poločas
eliminace mesalazinu byl 20 hodin (rozmezí 5 až 77 hodin).