Betaloc Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: betablokátory selektivní
ATC skupina: C07AB
Selektivní betablokátor
7/9
Metoprolol je kardioselektivní betablokátor, tj. blokuje beta1-receptory v myokardu při řádově nižších
dávkách než je potřebné k blokádě beta2-receptorů.

Metoprolol má nevýznamný membrány stabilizující účinek a nemá částečně agonistické vlastnosti
(vnitřní sympatomimetickou aktivitu).

Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek katecholaminů na srdce (uvolňovaných při zátěži
nebo stresu). To znamená, že obvyklý vzestup tepové frekvence, srdečního výkonu, stažlivosti srdce a
krevního tlaku po akutním vzestupu koncentrace katecholaminů je metoprololem snižován.

V případě vysokých koncentrací endogenního adrenalinu má metoprolol menší vliv na krevní tlak než
neselektivní betablokátory.

Metoprolol interferuje méně s uvolňováním inzulinu, metabolizmem cukrů a kardiovaskulární
odpovědí na hypoglykémii ve srovnání s neselektivními betablokátory.

Krátkodobé studie prokázaly, že metoprolol může vyvolat mírný vzestup plazmatické koncentrace
triglyceridů a pokles koncentrace volných mastných kyselin. V některých případech byl pozorován
mírný pokles HDL cholesterolu, avšak menší než při podání neselektivních betablokátorů. Ve studii
s metoprololem, která trvala několik let, bylo pozorováno významné snížení plazmatické koncentrace
celkového cholesterolu.

U mužů s mírnou až středně těžkou hypertenzí snižuje metoprolol riziko úmrtí na kardiovaskulární
onemocnění především snížením rizika náhlé smrti, rizika fatálních a nefatálních infarktů myokardu a
cévních mozkových příhod.

Účinek na srdeční akci
Metoprolol má příznivý vliv na srdeční akci zejména u supraventrikulárních tachykardií nebo
atriálních fibrilací a ventrikulárních extrasystol.

Účinek na infarkt myokardu
U pacientů se suspektním nebo potvrzeným infarktem myokardu snižuje metoprolol mortalitu,
především snížením rizika náhlé smrti. Je to alespoň z části důsledek preventivního působení
metoprololu na vznik komorové fibrilace. Tento příznivý antifibrilační účinek má dvojí vysvětlení:
vagový účinek na elektrickou stabilitu myokardu a přímý účinek na receptory sympatiku ovlivňující
kontraktilitu, tepovou frekvenci a krevní tlak. Jak časná, tak pozdní intervence vede ke snížení mortality
u pacientů s dřívějším kardiovaskulárním onemocněním a s diabetes mellitus. Metoprolol snižuje
také riziko nefatálních reinfarktů myokardu.