Betaloc Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Metoprolol se po i.v. injekci rychle distribuuje během 5-10 minut. Plazmatické hladiny ukazují lineární
závislost na podané dávce v dávkovém rozmezí 5-20 mg. Vazba metoprololu na plazmatické bílkoviny
je asi 5-10 %.

Biotransformace a eliminace
Metoprolol je metabolizován oxidací v játrech, převážně izoenzymy CYP2D6. Byly identifikovány tři
hlavní metabolity. Žádný z nich nemá klinicky významný betasympatolytický účinek. Více než 95 %
podané dávky se vylučuje močí. Asi 5 % podané dávky se vylučuje močí v nezměněné formě.
V ojedinělých případech dosahuje tato hodnota až 30 %. Poločas eliminace (t1/2) metoprololu je
v průměru 3,5 hodiny (s variabilitou 1 až 9 hodin). Celková plazmatická clearance (Clp) je asi 1 l/min.
U starších lidí nedochází ve srovnání s mladými lidmi k významným změnám farmakokinetiky
metoprololu. Poškozená funkce ledvin nemá vliv na biologickou dostupnost metoprololu nebo na
rychlost jeho eliminace. Eliminace jeho metabolitů je zpomalena. Významná kumulace metabolitů
byla pozorována u pacientů s glomerulární filtrační rychlostí (GFR) menší než 5 ml/min, ale tato
kumulace metabolitů nemá vliv na účinek metoprololu.
8/9
U pacientů se závažnou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou může být zvýšena biologická
dostupnost metoprololu a snížena jeho clearance. Pacienti s portokavální anastomózou mají hodnotu
Clp asi 0,3 l/min a hodnotu AUC až šestkrát větší než zdraví jedinci.