Evellien Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání přípravku Evellien je desogestrel (DSG) rychle absorbován a přeměněn na
etonogestrel (ENG). Za stabilních podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,8 hodiny
po užití tablety a absolutní biologická dostupnost ENG je přibližně 70 %.

Distribuce
ENG je v 95,5 - 99 % vázán na bílkoviny krevní plazmy, převážně na albumin a v menší míře na SHBG.

Biotransformace
DSG je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit ENG. ENG je metabolizován
konjugací se sulfáty a glukuronidy.

Eliminace
Etonogestrel je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plazmě je dosaženo po 4-5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání etonogestrelu je přibližně 10 l/hodinu. Etonogestrel a jeho metabolity jsou jako
volné steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je
etonogestrel vylučován do mateřského mléka, poměr výskytu v mléce/séru je 0,37 - 0,55. Na základě
těchto údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů
etonogestrelu.