Fevarin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je fluvoxamin úplně vstřebán. Nejvyšších hladin v plazmě je dosahováno za 3-hodin po podání. Vzhledem k first-pass metabolismu je průměrná absolutní biologická dostupnost 53 %.
Farmakokinetika Fevarinu není ovlivněna současným příjmem potravy.

Distribuce
In vitro je vazba fluvoxaminu na plazmatické proteiny 80 %. Distribuční objem u člověka je 25 l/kg.

Biotransformace
Fluvoxamin podléhá rozsáhlé metabolické přeměně v játrech. Ačkoli in vitro je CYP2D6 hlavním
izoenzymem ovlivňujícím metabolismus fluvoxaminu, koncentrace v plazmě u pomalých metabolizérů
pro CYP2D6 nejsou o mnoho vyšší než u rychlých metabolizérů.
Průměrný plazmatický poločas po jednorázovém podání je přibližně 13-15 hodin, o něco delší (17-hodin) je při opakovaném podávání, kdy se rovnovážného stavu obvykle dosahuje během 10-14 dnů.
Fluvoxamin podléhá rozsáhlé hepatální přeměně, hlavně oxidativní demetylací, při které vzniká nejméně metabolitů, jež jsou vylučovány ledvinami. Dva hlavní metabolity mají zanedbatelnou farmakologickou
aktivitu. Ostatní metabolity jsou pokládány za farmakologicky neúčinné. Fluvoxamin je účinný inhibitor
CYP1A2 a CYP2C19. Středně silná inhibice byla pozorována pro CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4.
Fluvoxamin má po jednorázovém podání lineární farmakokinetiku. Rovnovážné koncentrace jsou vyšší
než při výpočtu z údajů po jednotlivých dávkách a toto nepoměrné zvýšení je výraznější po vyšších
denních dávkách.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika fluvoxaminu je obdobná u zdravých dospělých, starších pacientů a pacientů s renální
insuficiencí. Metabolismus fluvoxaminu je u pacientů s jaterním onemocněním porušený.
Rovnovážné koncentrace fluvoxaminu v plazmě byly dvakrát vyšší u dětí ve věku 6 až 11 let než u
dospívajících ve věku 12 až 17 let. Plazmatické koncentrace u mladistvých jsou podobné jako u
dospělých.