Livial Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Pohlavní hormony a modulátory genitálního systému, Jiné estrogeny,
ATC kód: G03CX01

Po perorálním podání je tibolon rychle metabolizován za vzniku tří sloučenin, které se podílejí na
farmakodynamickém profilu přípravku Livial. Dva z těchto metabolitů (3α-OH-tibolon a 3β-OH-
tibolon) mají účinky podobné účinkům estrogenů, zatímco třetí metabolit (Δ4-izomer tibolonu) má
gestagenní účinky a účinky podobné účinkům androgenů.
Přípravek Livial slouží k substituci snížené produkce estrogenů u žen po menopauze a zmírňuje
příznaky menopauzy. Přípravek Livial působí preventivně proti ztrátě kostní hmoty po menopauze či
ovarektomii.

Údaje z klinických hodnocení s přípravkem Livial:

• Zmírnění příznaků vyvolaných nedostatkem estrogenu
− Zmírnění klimakterických příznaků bylo dosaženo během prvních několika týdnů léčby.
• Účinek na endometrium a charakter krvácení
− Byla hlášena hyperplazie endometria a karcinom endometria u pacientek léčených
přípravkem Livial (viz bod 4.4 a 4.8).
− Amenorea byla pozorována u 88 % žen používajících přípravek Livial 2,5 mg po dobu
12 měsíců. Krvácení z průniku a/nebo špinění se objevilo u 32,6 % žen během prvních
měsíců léčby a u 11,6 % žen po 11 - 12 měsících užívání.
• Prevence osteoporózy
− Deficit estrogenu v menopauze souvisí se zvyšující se kostní přestavbou a úbytkem kostní
hmoty. Zdá se, že ochrana působí po dobu užívání HRT. Po jejím vysazení dochází ke
ztrátě kostní hmoty podobnou rychlostí jako u neléčených žen.
− Z LIFT studie vyplynulo, že přípravek Livial snižuje počet žen (průměrný věk 68 let)
s novými vertebrálními zlomeninami v porovnání s placebem během 3 let léčby
(ITT: Livial ku placebu odds ratio 0,57; 95 % CI [0,42, 0,78]).
− Po 2 letech léčby přípravkem Livial (2,5 mg) došlo ke zvýšení kostní minerální denzity
(BMD) v kostech bederní páteře o 2,6 ± 3,8 %. Podíl žen, u kterých se hodnota BMD
v bederní oblasti nezměnila nebo zvýšila, byl 76 %. Druhá studie tyto výsledky potvrdila.
− Livial (2,5 mg) ovlivnil rovněž BMD kyčle. Jedna studie vykazovala po 2 letech zvýšení
BMD v krčku femuru o 0,7 ± 3,9 % a v celé kyčli o 1,7 ± 3,0. Podíl žen, u kterých se
hodnota BMD v oblasti kyčle při léčbě nezměnila nebo zvýšila, byl 72,5 %. Druhá studie
vykazovala po 2 letech zvýšení BMD v krčku femuru o 1,3 ± 5,1 % a v celé kyčli
o 2,9 ± 3,4 %. Podíl žen, u kterých se hodnota BMD v oblasti kyčle při léčbě nezměnila
nebo zvýšila, byl 84,7 %.
• Účinek na prsa
− V klinických studiích nebyla mamografická denzita zvýšena u žen léčených přípravkem
Livial oproti placebu.