Livostin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po instilaci do očí je levokabastin pomalu a neúplně vstřebáván. Po oftalmologické aplikaci dávky
15 μg/kapku je přibližně 6 μg levokabastinu absorbováno. Po oftalmologické aplikaci dosahuje
levokabastin vrcholových plazmatických koncentrací přibližně po 6 hodinách.

Distribuce
Vazba levokabastinu na plazmatické proteiny činí přibližně 55 %.

Biotransformace
Primárním metabolitem levokabastinu je acylglukuronid, tvořený glukuronidací, hlavní cestou
biotransformace.

Eliminace
Levokabastin je převážně vylučován do moči v nezměněné formě (přibližně 70 % absorbované
dávky). Terminální poločas levokabastinu činí průměrně 39-70 hodin. Plazmatická farmakokinetika
oftalmologického levokabastinu je lineární a předvídatelná.

Zvláštní populace

Pediatrická populace
Plazmatické koncentrace byly měřeny u dětí a dospívajících ve věku mezi 6 a 17 lety, kteří obdrželi
levokabastin ve formě nosního spreje v různém dávkování až k maximu 0,2 mg čtyřikrát denně po
čtyři týdny, někteří z nich používali také v případě potřeby levokabastin ve formě očních kapek.
Plazmatické koncentrace naměřené po 2 až 4 týdnech léčby byly buď nedetekovatelné, nebo se
pohybovaly do maxima 18,2 ng/ml.

Starší pacienti
U starších pacientů byly po opakovaném intranazálním podání 0,4 mg levokabastinu zvýšeny
terminální poločas o 15 % a maximální plazmatické koncentrace o 26 %.

Poruchy funkce ledvin
Po podání jednorázové perorální dávky 0,5 mg levokabastinu v roztoku byl terminální poločas
levokabastinu u subjektů s lehkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
10-50 ml/min) zvýšen z 36 hodin na 95 hodin. Obecná expozice levokabastinu založená na AUC
byla zvýšena o 56 %.

Poruchy funkce jater
Farmakokinetika levokabastinu u subjektů s jaterními poruchami nebyla zjišťována.