Methylprednisolon aristo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Methylprednisolon-aceponát (MPA) se uvolňuje z báze přípravku. Koncentrace látky ve stratum
corneum a vrstvách pod ním postupně klesá ve směru z vnějšku dovnitř.

MPA je v epidermis a dermis hydrolyzován na hlavní metabolit, 6α-methylprednisolon-propionát, který se na kortikoidní receptor váže pevněji než původní látka, což je známkou
bioaktivace v kůži.

Rychlost a rozsah perkutánní absorpce lokálního kortikoidu závisí na řadě faktorů: chemické
struktuře sloučeniny, složení vehikula, koncentraci sloučeniny ve vehikulu, podmínkách expozice
(ošetřená oblast, doba expozice, expozice otevřená nebo okluzivní) a stavu kůže (druh
a závažnost kožního onemocnění, místo aplikace apod.).

Byla hodnocena perkutánní absorpce methylprednisolon-aceponátu po jednorázové aplikaci ≤ ml kožního roztoku methylprednisolon-aceponátu 1 mg/ml u zdravých dobrovolníků a po použití
stejné dávky jednou týdně po dobu 4 týdnů u pacientů s psoriázou kštice.

Ani v jedné ze dvou studií nebyla zjištěna systémová absorpce léčivé látky. Na bázi meze
stanovitelnosti bylo odhadnuto, že perkutánní absorpce methylprednisolon-aceponátu z kožního
roztoku methylprednisolon-aceponátu 1 mg/ml do kštice je nižší než 10 %, což odpovídá
systémově biologicky dostupné denní dávce kortikoidů menší než 4–7 μg/kg/den.

Po dosažení systémové cirkulace je primární produkt hydrolýzy MPA, 6α-methylprednisolon-propionát, rychle konjugován s kyselinou glukuronovou a následkem toho inaktivován.

Metabolity MPA (hlavní metabolit: 6α-methylprednisolon-17-propionát-21-glukuronid) jsou
vylučovány především ledvinami s poločasem přibližně 16 hodin. Po intravenózním podání byla
exkrece močí a stolicí dokončena do 7 dní. Léčivá látka ani její metabolity se v těle neakumulují.