Pantomyl Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii onemocnění spojených s poruchou acidity,
inhibitory protonové pumpy.
ATC kód: A02BC
Mechanismus účinku:
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol inhibující sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku
specifickou blokádou protonové pumpy parietálních buněk.

Pantoprazol se konvertuje do aktivní formy v kyselém prostředí parietálních buněk, v nichž inhibuje
enzym H+, K+-ATPázu, tedy finální stádium produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku.

Farmakodynamické účinky:
Inhibice je závislá na dávce a zahrnuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci této kyseliny. U většiny
pacientů je dosaženo úlevy od symptomů do 2 týdnů. Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy
a inhibitorů H2 receptorů, léčba pantoprazolem snižuje kyselost v žaludku a tím zvyšuje gastrin
v poměru ke snížené aciditě. Zvýšení hladiny gastrinu je reverzibilní. Protože pantoprazol působí
distálně od úrovně receptorů parietálních buněk, může inhibovat sekreci kyseliny chlorovodíkové
nezávisle na stimulaci jinými substancemi (acetylcholin, histamin, gastrin). Účinek léčiva podaného
perorálně a intravenózně se neliší.

Klinická účinnost a bezpečnost:
Hodnoty gastrinu na lačno se při léčbě pantoprazolem zvyšují. Při krátkodobém použití ve většině
případů nepřekračují horní hranice normálu. Během dlouhodobé léčby se hladiny gastrinu ve většině
případů zdvojnásobí. K nadměrnému zvýšení však dochází jen v ojedinělých případech. V důsledku
toho je při dlouhodobé léčbě vzácně pozorováno mírné až střední zvýšení počtu specifických
endokrinních (ECL) buněk v žaludku (jednoduchá adenomatoidní hyperplazie). Nicméně, podle dosud
provedených studií, byla tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplazie) nebo gastrických
karcinoidů zjištěna ve studiích na zvířatech (viz bod 5.3), avšak nebyla pozorována u člověka.

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení
sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA.
Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů.

Z dostupných publikovaných důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena
dnů až 2 týdny před měřením CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně
zvýšeny v důsledku léčby inhibitory protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.

Na základě výsledků studií na zvířatech nelze zcela vyloučit vliv dlouhodobé léčby pantoprazolem
trvající déle než jeden rok na endokrinní funkci štítné žlázy.