Rosemig Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antimigrenikum, selektivní agonista 5-HT1 receptorů.
ATC kód: N02CC
Mechanismus účinku

Sumatriptan je specifický selektivní agonista 5-hydroxytryptamin-1 receptoru (5HT1D) bez účinku na
další subtypy 5HT receptorů (5HT2-7). Receptor 5HT1D se nachází převážně v kraniálních cévách
a zprostředkovává vazokonstrikci.

U zvířat sumatriptan způsobuje selektivní vazokonstrikci v karotickém řečišti, které zásobuje krví
extrakraniální a intrakraniální tkáně, např. mozkomíšní pleny, ale neovlivňuje průtok krve mozkem.
Rozšíření a/nebo edém těchto cév se zdají být základním mechanismem vzniku migrény u člověka.
Dosavadní výzkumy navíc nasvědčují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus.
Oba tyto vlivy se mohou podílet na antimigrenózním účinku sumatriptanu u člověka.

Farmakodynamické účinky

Klinická odpověď přichází 10 až 15 min po podkožně aplikované 6mg injekci, 15 minut po dávce 20 mg
podané intranazálně a přibližně 30 minut po perorálním podání standardní 100mg tablety nebo po
podání 25 mg rektálně.

Při podání 50 mg a 100 mg dispergovatelných tablet došlo ke zmírnění bolesti u malého počtu jedinců
již za 30 minut resp. 20 minut a procento pacientů reagujících na léčbu se zvyšovalo v průběhu dvou
hodin až na 67 % resp. 72 % jedinců, ve srovnání se 42 % jedinců užívajících placebo. K odeznění
bolesti došlo u malého počtu jedinců již za 33 minut resp. 26 minut a procento pacientů bez bolesti se
v průběhu dvou hodin zvyšovalo až na 40 % resp. 47 %, ve srovnání s 15 % jedinců užívajících
placebo (viz bod 5.2).

I když je doporučená dávka pro perorální podání sumatriptanu 50 mg, liší se závažnost migrenózních
záchvatů u jednotlivých pacientů i mezi nimi. V klinických studiích se prokázalo, že dávky mezi 25 až
100 mg mají větší účinek než placebo, ale dávka 25 mg má statisticky signifikantně menší účinek než
dávky 50 a 100 mg.

Sumatriptan je účinný při akutní léčbě migrény, včetně migrény související s menstruací.

Klinické studie
Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně
podávaného sumatriptanu u zhruba 800 dětí a dospívajících s migrénou ve věku 10 až 17 let. Tyto studie
neprokázaly relevantní rozdíly ve zmírnění bolestí hlavy po dvou hodinách mezi placebem a jakoukoli
dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného sumatriptanu u dospívajících ve
věku 10 až 17 let byl podobný, jako profil zaznamenaný ze studií u dospělých pacientů.