Rosemig Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Nezdá se, že by migrenózní záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného
sumatriptanu.

Absorpce

Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace se dosáhne za
45 minut. Po 100mg dávce je průměrná maximální koncentrace v plazmě 54 nanogramů/ml.
Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost je 14 %, zčásti kvůli presystémovému metabolismu
a zčásti kvůli neúplnému vstřebání.

Distribuce

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů.

Metabolismus

Hlavní metabolit, indolacetátový analog sumatriptanu, se vylučuje zejména močí, kde je přítomen jako
volná kyselina a glukuronidový konjugát. Nemá žádné známé účinky na aktivitu receptorů 5HT1 či
5HT2. Sekundární metabolity nebyly identifikovány.

Eliminace

Poločas vylučování je přibližně 2 hodiny. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně
1160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se
podílí asi 80 % na celkové clearance a naznačuje, že sumatriptan se primárně metabolizuje oxidačními
mechanismy pomocí monoaminooxidázy A.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce jater
Po perorálním podání dojde u pacientů s poruchou funkce jater ke snížení presystémové clearance
sumatriptanu, které vede ke zvýšení jeho plazmatické koncentrace (viz bod 4.4).