Rosemig sprintab Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antimigrenikum, selektivní agonista 5-HT1 receptorů.
ATC kód: N02CC
Mechanismus účinku
Sumatriptan je specifický selektivní agonista 5-hydroxytryptamin-1 receptoru (5HT1D) bez
účinku na další subtypy 5HT-receptorů (5HT2-7). Receptor 5HT1D se nachází převážně
v kraniálních cévách a zprostředkovává vazokonstrikci.

U zvířat sumatriptan způsobuje selektivní vazokonstrikci v karotickém řečišti, které zásobuje
krví extrakraniální a intrakraniální tkáně, např. mozkomíšní pleny, ale neovlivňuje průtok krve
mozkem. Rozšíření a/nebo edém těchto cév se zdají být základním mechanismem vzniku
migrény u člověka.
Dosavadní výzkumy navíc nasvědčují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus.
Oba tyto vlivy se mohou podílet na antimigrenózním účinku sumatriptanu u člověka.

Farmakodynamické účinky
Klinická odpověď přichází 10 až 15 min po podkožně aplikované 6mg injekci, 15 minut po
dávce 20 mg podané intranazálně a přibližně 30 minut po perorálním podání standardní 100mg
tablety nebo po podání 25 mg rektálně.

Při podání 50 mg a 100 mg dispergovatelných tablet došlo ke zmírnění bolesti u malého počtu
jedinců již za 30 minut resp. 20 minut a procento pacientů reagujících na léčbu se zvyšovalo
v průběhu dvou hodin až na 67 % resp. 72 % jedinců, ve srovnání se 42 % jedinců užívajících
placebo. K odeznění bolesti došlo u malého počtu jedinců již za 33 minut resp. 26 minut
a procento pacientů bez bolesti se v průběhu dvou hodin zvyšovalo až na 40 % resp. 47 %, ve
srovnání s 15 % jedinců užívajících placebo (viz bod 5.2).

I když je doporučená dávka pro perorální podání sumatriptanu 50 mg, liší se závažnost
migrenózních záchvatů u jednotlivých pacientů i mezi nimi. V klinických studiích se
prokázalo, že dávky mezi 25 až 100 mg mají větší účinek než placebo, ale dávka 25 mg má
statisticky signifikantně menší účinek než dávky 50 a 100 mg.

Sumatriptan je účinný při akutní léčbě migrény, včetně migrény související s menstruací.

8/12
Klinické studie
Sumatriptan, ve formě dispergovatelných tablet nebyl hodnocen u dospívajících.
Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost
perorálně podávaného sumatriptanu u zhruba 800 dětí a dospívajících s migrénou ve věku až 17 let. Tyto studie neprokázaly relevantní rozdíly ve zmírnění bolestí hlavy po dvou
hodinách mezi placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků
perorálně podaného sumatriptanu u dospívajících ve věku 10 až 17 let byl podobný, jako
profil zaznamenaný ze studií u dospělých pacientů.