Zoladex depot Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: agonista gonadoliberinu, cytostatikum
ATC skupina: L02AE03 - analog gonadoliberinu

Zoladex (goserelin), (D-Ser(But)6Azgly10LHRH) je syntetickým analogem přirozeného
gonadoliberinu (LHRH). Při opakované aplikaci přípravku Zoladex depot dochází k blokádě
sekrece luteinizačního hormonu (LH) v hypofýze, což má za následek pokles sérové hladiny
testosteronu u mužů a estradiolu u žen.

Na začátku léčby může Zoladex depot, stejně jako ostatní LHRH agonisté, přechodně zvýšit
sérovou hladinu testosteronu u mužů a estradiolu u žen.

Na začátku léčby přípravkem Zoladex depot se může u žen objevit děložní krvácení
proměnlivé intenzity a různě dlouhého trvání. Toto krvácení, které je pravděpodobně
způsobeno poklesem hladiny estrogenu, se spontánně upraví.

Asi 21 dnů po podání první depotní dávky přípravku Zoladex depot klesá sérová hladina
testosteronu u mužů na kastrační úroveň, která je udržována pravidelnou aplikací přípravku
ve 28denních intervalech. Tato blokáda sekrece LH způsobuje zmenšení nádoru prostaty a
zlepšení příznaků u většiny pacientů.


Sérová hladina estradiolu u žen klesá asi po 21 dnech po podání první depotní dávky. Při
pokračující aplikaci ve 28denních intervalech zůstává hladina estradiolu na úrovni
srovnatelné s hladinou estradiolu u postmenopauzálních žen. Tento pokles sérové hladiny
estradiolu je spojen s klinickou odpovědí u hormonálně dependentního karcinomu prsu (ER
pozitivní nádory a/nebo PgR pozitivní nádory), endometriózy, děložních myomů a inhibicí
zrání folikulů v ováriích. Způsobuje ztenčení endometria a u většiny pacientek vyvolává
ztrátu menstruace.

Zoladex depot vyvolává ztrátu menstruace a v kombinaci se železem u anemických žen
s děložními myomy zvyšuje koncentraci hemoglobinu a souvisejících hematologických
parametrů. Touto kombinací lze dosáhnout průměrné koncentrace hemoglobinu o 1 g/100 ml
vyšší, než při podávání samotného železa.

Vzácně může u některých žen během léčby dojít k nástupu menopauzy, kdy po přerušení
léčby již nedojde k obnovení menstruace.