(18f)fdg-fr Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Fludeoxyglukóza (18F) je analog glukózy, který se akumuluje ve všech buňkách používajících
glukózu jako primární zdroj energie. Fludeoxyglukóza (18F) se akumuluje v tumorech s vysokým
obratem glukózy.

Po nitrožilní aplikaci injekcí je farmakokinetický profil fludeoxyglukózy (18F) ve vaskulárním
kompartmentu biexponenciální. Její doba distribuce činí 1 minutu a doba eliminace přibližně minut.

U zdravých subjektů je fludeoxyglukóza (18F) široce distribuována v celém těle, zejména v mozku
a srdci, a v menší míře v plicích a játrech.

Orgánová absorpce
Celulární vychytání fludeoxyglukózy (18F) je prováděno specifickými tkáňovými nosičovými
systémy, které jsou částečně závislé na inzulínu, a proto může být ovlivněno příjmem potravy,
nutričními podmínkami a existencí diabetu mellitus. U pacientů s diabetem mellitus dochází ke
sníženému příjmu fludeoxyglukózy (18F) do buněk z důvodu změněné distribuce v tkáních a
metabolizmu glukosy.

Fludeoxyglukóza (18F) je transportována přes buněčnou membránu podobným způsobem jako
glukosa, ale podstupuje pouze první krok glykolýzy, což má za následek vytvoření
fludeoxyglukózo (18F) -6-fosfátu, který zůstává zachycen v buňkách tumoru a není dále
metabolizován. Následující defosforylace nitrobuněčnými fostatázami je pomalá, a proto je
fludeoxyglukózo (18F) -6-fosfát zadržován v tkáni po dobu několika hodin (mechanizmus
vychytávání).

Fludeoxyglukóza (18F) prochází hematoencefalickou bariérou. Přibližně 7 % injekčně aplikované
aktivity se akumuluje v mozku během 80-100 minut po aplikaci injekce. Epileptogenní ložiska
vykazují snížený metabolizmus glukosy ve fázích bez záchvatu.
Přibližně 3 % injekčně aplikované aktivity je vychytáno myokardem během 40 minut. Distribuce
fludeoxyglukózy (18F) v normálním srdci je většinou homogenní, avšak pro mezikomorovou
přepážku jsou popisovány místní rozdíly až 15 %. Během a po reverzibilní ischémii myokardu
dochází k výskytu zvýšeného vychytání glukosy v buňce myokardu.

0,3 % a 0,9 - 2,4 % injekčně aplikované aktivity se akumuluje ve slinivce a plicích.

Fludeoxyglukóza (18F) se v menším rozsahu rovněž váže na oční sval, hltan a střevo. Vazba na sval
může být pozorována po nedávné námaze a v případě svalového napětí během vyšetření.

Eliminace
Eliminace fludeoxyglukózy (18F) je primárně ledvinami, přičemž 20 % aktivity se vyloučí v moči
do 2 hodin po injekci.

Vazba na renální parenchym je slabá, ale z důvodu renální eliminace fludeoxyglukózy (18F)
vykazuje celý močový trakt, zejména močový měchýř, výraznou aktivitu.