Biston Interakce
Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) je hlavním enzymem katalyzujícím tvorbu aktivního metabolitu
karbamazepin-10,11 epoxidu. Současné podání inhibitorů CYP3A4 může mít za následek zvýšení
plazmatické koncentrace karbamazepinu a tím i výskyt nežádoucích účinků. Současné podání
induktorů CYP3A4 může zvýšit rychlost metabolismu karbamazepinu, což má za následek snížení
jeho hladiny v plazmě a tím i snížení terapeutického účinku.
Obdobně, vysazení CYP3A4 induktorů může snížit rychlost metabolismu karbamazepinu, což může
vést ke zvýšení hladiny karbamazepinu v plazmě.
Karbamazepin je silný induktor CYP3A4 a dalších jaterních enzymových systémů fáze I a fáze II.
Může proto snižovat plazmatické koncentrace současně podávaných přípravků, které se metabolizují
prostřednictvím CYP3A4 indukcí jejich metabolismu.
Indukcí hepatálních enzymů může být oslaben účinek některých léků, které jsou metabolizovány
játry, např. dalších antiepileptik, hormonálních kontraceptiv, perorálních antikoagulancií (deriváty
kumarinu), chinidinu, některých antibiotik (doxycyklin), kortikoidů, theofylinu a tricyklických
antidepresiv. Ženám ve fertilním věku má být během léčby karbamazepinem doporučena alternativní
metoda antikoncepce (viz bod 4.4).
Porucha metabolizmu karbamazepinu a tím zvýšení jeho plazmatické koncentrace byla zjištěna při
současné terapii antagonisty kalcia (verapamil, diltiazem), dextropropoxyfenem, viloxazinem,
isoniazidem a makrolidovými antibiotiky.
Plazmatická koncentrace karbamazepinu se též může zvýšit při současném podávání cimetidinu.
Látky, které mohou zvýšit plazmatické hladiny aktivního metabolitu karbamazepin-10,11-epoxidu:
Jelikož zvýšené hladiny karbamazepin-10,11-epoxidu v plazmě mohou vyvolat nežádoucí účinky
(např. závrať, ospalost, ataxii, diplopii), dávkování přípravku Biston je třeba odpovídajícím
způsobem upravit a/nebo sledovat plazmatické hladiny při souběžném užívání s těmito látkami:
antiepileptika: fenytoin, progabid, kyselina valproová, valnoktamid, valpromid, primidon,
brivaracetam.
Současné užití karbamazepinu a lithia může vést k reverzibilním neurotoxickým reakcím.
Karbamazepin se nesmí podávat současně s inhibitory MAO, ani 14 dnů po jejich ukončeném
podávání. Karbamazepin snižuje toleranci alkoholu.