Dorzogen combi Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika; beta-blokátory;timolol, kombinace
ATC kód: S01ED
Mechanizmus účinku
Přípravek Dorzogen Combi obsahuje dvě léčivé látky: dorzolamid-hydrochlorid a timolol-maleinát.
Obě látky snižují zvýšený nitrooční tlak snížením sekrece komorové tekutiny, ale každá jiným
mechanizmem účinku.
Dorzolamid-hydrochlorid je účinný inhibitor enzymu karboanhydrázy II. Inhibice tohoto enzymu v
ciliárních výběžcích snižuje sekreci komorové tekutiny pravděpodobně zpomalením tvorby
bikarbonátových iontů s následnou redukcí transportu sodíku a vody. Timolol-maleinát je neselektivní
blokátor beta-adrenergních receptorů. Přesný mechanizmus účinku timolol-maleinátu při snižování
nitroočního tlaku zatím nebyl jednoznačně stanoven, i když studie s fluoresceinem a tonografické
studie ukazují, že převládající účinek může souviset se sníženou tvorbou komorové vody. V některých
studiích však byl pozorován i mírně zlepšený odtok komorové vody. Kombinací účinku obou látek
dojde k aditivnímu účinku na snížení nitroočního tlaku v porovnání s účinky obou látek podaných
samostatně.

Po lokálním podání redukuje tento léčivý přípravek zvýšený nitrooční tlak způsobený glaukomem
nebo jinou příčinou. Zvýšený nitrooční tlak znamená velké riziko poškození optického nervu a ztráty
zraku při glaukomu.
Tento léčivý přípraveksnižuje nitrooční tlak bez obvyklých nežádoucích účinků, které se vyskytují při
léčbě miotiky, jako jsou slepota, poruchy akomodace a zúžení zornice.

Farmakodynamické účinky

Klinické účinky

Dospělí pacienti
Byly provedeny klinické zkoušky s dobou trvání až do 15 měsíců, které srovnávaly účinek přípravku
s obsahem dorzolamidu a timololu podaného dvakrát denně (ráno a před spaním) se samostatně a
společně podávaným 0,5 % roztokem timololu a 2,0 % roztokem dorzolamidu u pacientů s
glaukomem nebo nitrooční hypertenzí, pro které byla terapie oběma komponentami vhodná.
Zahrnovala jak pacienty neléčené, tak neadekvátně léčené pouze timololem. Většina pacientů byla
před zařazením do studie léčena lokální monoterapií beta-blokátory. V analýze kombinovaných studií
byl účinek přípravku s obsahem dorzolamidu a timololu podaného dvakrát denně na snížení zvýšeného
nitroočního tlaku větší než u monoterapie 2 % dorzolamidem třikrát denně nebo 0,5 % timololem
dvakrát denně. Účinek přípravku s obsahem dorzolamidu a timololu na snížení nitroočního tlaku při
používání dvakrát denně byl srovnatelný s terapií společně podávaných komponent (dorzolamidu a
timololu) dvakrát denně. Snížení nitroočního tlaku bylo po podání léčivého přípravku s obsahem
dorzolamidu a timololu pozorováno v průběhu celého dne a přetrvávalo v průběhu dlouhodobé terapie.

12/14

Pediatričtí pacienti
Byla provedena tříměsíční studie, jejímž prvotním cílem bylo stanovení bezpečnosti 2 % roztoku
dorzolamid-hydrochloridu u dětí mladších 6 let. V této studii nebyl u 30 pacientů ve věku od 2 do let, kteří dostávali přípravek s obsahem dorzolamidu a timololu v otevřené fázi studie (open-label),
zvýšený nitrooční tlak léčen dorzolamidem nebo timololem v monoterapii. Účinnost u těchto pacientů
nebyla stanovena. V této malé skupině pacientů, kteří dostávali dvakrát denně přípravek s obsahem
dorzolamidu a timololu, byl přípravek 19 pacienty dobře snášen po celou dobu léčby a u 11 pacientů
byla léčba přerušena kvůli operaci, změně léčby a z jiných důvodů.