Hypnomidate Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatický profil
Po intravenózní aplikaci může být časový průběh plazmatických hladin etomidátu definován
tříkompartmentovým modelem odrážejícím proces distribuce, metabolismu a vylučování.

Distribuce
Etomidát je vázán přibližně ze 76,5 % na plazmatické bílkoviny. Etomidát je rychle
distribuován do mozku a ostatních tkání. Jeho distribuční objem činí přibližně 4,5 l/kg.

Biotransformace a eliminace
Etomidát je metabolizován v játrech. Za 24 hodin je 75 % dávky vyloučeno do moči, převážně ve
formě metabolitů. Pouze 2 % etomidátu jsou vyloučena močí v nezměněné formě. Výsledný
biologický poločas přibližně 3 - 5 hodin je projevem pomalé distribuce etomidátu z hlubokého
periferního kompartmentu.
7/9
Vztah koncentrace - účinek
Minimální plazmatická koncentrace navozující hypnotický účinek činí přibližně 0,3 μg/ml.

Zvláštní populace
Pediatrická populace: V hodnocení provedeném u 12 dětí (věk 7 - 13 let, tělesná hmotnost
22 - 48 kg) byl počáteční distribuční objem vztažený k tělesné hmotnosti 2,4krát vyšší než
u dospělých (0,66 vs 0,27 l/kg) a clearance léčiva byla u dětí přibližně o 58 % vyšší než
u dospělých. Tyto údaje naznačují potřebu aplikace vyšší dávky u dětí ve srovnání s dospělými.

Porucha funkce jater: U pacientů s cirhózou jater, kteří obdrželi etomidát v kombinaci
s fentanylem, byl hlášen prodloužený poločas vylučování. U těchto pacientů je nutné posoudit
snížení rychlosti infúze.

Starší pacienti: Ve srovnání s mladými jedinci je u starších jedinců (> 65 let) snížena clearance
etomidátu. Ve srovnání s mladými jedinci jsou u starších jedinců vyšší počáteční plazmatické
koncentrace z důvodu menšího počátečního distribučního objemu. U starších jedinců může být
proto nutné snížit dávku.