Idarubicin accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cytotoxická antibiotika a příbuzné látky; antracykliny a příbuzné látky
ATC kód: L01DB06.


Idarubicin je antracyklin s interkalačním účinkem na DNA, který vstupuje do interakce s
topoizomerázou II a má inhibiční účinky na syntézu nukleových kyselin. Modifikace ve struktuře
antracyklinů na 4. pozici dává sloučenině ve srovnání s doxorubicinem a daunorubicinem vyšší
lipofilitu s následným zlepšeným průnikem do buněk. Bylo prokázáno, že idarubicin je účinnější látka
než daunorubicin a je účinný v léčbě leukemie a lymfomů u myší, a to jak při intravenózním, tak při
perorálním podání. Studie in vitro na myších a lidských buňkách rezistentních na antracykliny ukázaly
nižší míru zkřížené rezistence u idarubicinu než v případě doxorubicinu či daunorubicinu. Studie
kardiotoxicity na zvířatech ukázaly, že má idarubicin lepší terapeutický index než daunorubicin a
doxorubicin. Hlavní metabolit, idarubicinol, vykazoval v experimentálních modelech protinádorovou
aktivitu, jak in vitro, tak in vivo. U potkanů je idarubicinol, podávaný ve stejných dávkách jako
mateřská látka, jednoznačně méně kardiotoxický než idarubicin.