Levofloxacin mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Levofloxacin podávaný perorálně je rychle a téměř zcela absorbován a dosahuje maximální
plazmatické koncentrace během 1-2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 99-100%.

Strava má jen malý účinek na absorpci levofloxacinu.

Koncentrace v ustáleném stavu je dosaženo během 48 hodin po podání dávky 500 mg jednou nebo
dvakrát denně.

Distribuce
Přibližně 30-40% levofloxacinu se váže na bílkoviny v séru.

Průměrný distribuční objem levofloxacinu je přibližně 100 l po jednorázové i opakované dávce
500 mg, což naznačuje širokou distribuci do tělních tkání.

Průnik do tkání a tělních tekutin
Bylo prokázáno, že levofloxacin proniká do sliznice bronchů, tekutiny epiteliální výstelky, alveolárních
makrofágů, plicní tkáně, kůže (tekutina v puchýřích), tkáně prostaty a do moči. Penetrace levofloxacinu
do mozkomíšního moku je však nepatrná.

Biotransformace
Levofloxacin je metabolizován ve velmi malé míře na desmethyl-levofloxacin a levofloxacin N-oxid.
Tyto metabolity tvoří méně než 5 % dávky a jsou vylučovány močí. Levofloxacin je stereochemicky
stabilní a nepodléhá chirální inverzi.

Eliminace
Po perorálním a intravenózním podání je levofloxacin z plazmy eliminován relativně pomalu (t½ =
6-8 hod). Vylučování probíhá primárně renální cestou (> 85 % podané dávky). Průměrná zjevná
celková clearance levofloxacinu po jednorázovém podání dávky 500 mg byla 175 +/-29,2 ml/min.

Ve farmakokinetice levofloxacinu nejsou žádné velké rozdíly při podání intravenózním a perorálním.
Z toho vyplývá, že intravenózní cesta podání a perorální podávání jsou vzájemně zaměnitelné.

Linearita
V rozmezí 50 až 1000 mg vykazuje levofloxacin lineární farmakokinetiku.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika levofloxacinu je ovlivněna renální poruchou. Se zhoršenou renální funkcí jsou
zhoršeny renální eliminace a clearance a eliminační poločas se zvyšuje tak, jak ukazuje následující
tabulka:
Farmakokinetika u poruchy funkce ledvin po jednorázovém podání dávky 500 mg p.o.:

ClCR (ml/min) <20 20-49 50-ClR (ml/min) 13 26 t1/2 (h) 35 27
Starší pacienti
Nejsou významné rozdíly ve farmakokinetice levofloxacinu mezi mladými a staršími subjekty
s výjimkou těch, které souvisí s rozdíly v clearance kreatininu.

Farmakokinetika v závislosti na pohlaví
Samostatné analýzy mužských a ženských subjektů ukázaly malé až okrajové pohlavní odlišnosti ve
farmakokinetice levofloxacinu. Není důkaz, že by tyto odlišnosti byly klinicky významné.