Metoprolol aurovitas Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta-blokátory selektivní
ATC kód: C07AB02.

Metoprolol je selektivní blokátor beta1-receptorů, což znamená, že metoprolol ovlivňuje betareceptory v myokardu při řádově nižších dávkách, než jsou potřebné k ovlivnění beta2-receptorů
v periferních cévách a průduškách. Beta1 selektivita se může nicméně snižovat se zvyšující se dávkou.

Metoprolol nemá beta-stimulační účinek a má lehký membrány stimulující účinek. Blokátory beta-
receptoru mají negativně inotropní a chronotropní účinek.

Léčba metoprololem snižuje účinek katecholaminů související s fyzickou a psychickou zátěží a snižuje
tepovou frekvenci, minutový srdeční výdej a krevní tlak. Ve stresových situacích se zvýšeným
uvolňováním adrenalinu z nadledvin metoprolol nebrání normální fyziologické vazodilataci.
V terapeutických dávkách má metoprolol menší vliv na kontrakci bronchiálních svalů než neselektivní
beta-blokátory. Tato vlastnost umožňuje léčbu metoprololem u pacientů s bronchiálním astmatem
nebo s jinými významnými obstrukčními plicními onemocněními v kombinaci se stimulanty betareceptorů. Metoprolol ovlivňuje uvolňování inzulínu a metabolismus sacharidů v menší míře než
neselektivní beta-blokátory, a proto může být rovněž podáván pacientům s diabetes mellitus.
Kardiovaskulární odpověď na hypoglykemii, např. tachykardie, je metoprololem ovlivněna méně a
návrat hladiny cukru v krvi na normální množství je rychlejší než v případě neselektivních blokátorů
beta-receptoru.
Při hypertenzi metoprolol významně snižuje krevní tlak, a to v poloze vleže i vstoje. Při zahájení léčby
metoprololem může být pozorován vzestup periferní cévní rezistence. U dlouhodobé léčby však může
být snížení krevního tlaku důsledkem snížení periferní vaskulární rezistence a nezměněného
minutového srdečního výdeje. Poruchy rovnováhy elektrolytů se nevyskytují.

U tachyarytmií metoprolol blokuje vliv zvýšené aktivity sympatiku, což vede k nižší tepové frekvenci
primárně sníženou automatizací vodivých buněk, ale také prodlouženou dobou supraventrikulárního
vedení.
Ukázalo se, že metoprolol poskytuje rychlou a účinnou úlevu od příznaků tyreotoxikózy. U pacientů
s tyreotoxikózou se pomocí vysokých dávek metoprololu zvýšené hodnoty T3 mírně snížily, T4 nebyly
ovlivněny.

Metoprolol snižuje riziko reinfarktů a srdeční smrti, zejména náhlé smrti po infarktu myokardu.