Naramig Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antimigrenikum, selektivní agonista 5-HT1 receptorů; ATC
kód: N02CC02.

Mechanismus účinku

Naratriptan je selektivní agonista receptorů 5-hydroxytryptaminu (5-HT1), které
zprostředkovávají kontrakci cév. Tyto receptory jsou umístěny převážně v intrakraniálních
(mozkových a durálních) cévách. Naratriptan má vysokou afinitu k podtypům lidských
receptorů 5-HT1B a 5HT1D, přičemž lidský receptor 5-HT1B zřejmě odpovídá cévnímu
receptoru 5-HT1 zprostředkovávajícímu kontrakci intrakraniálních krevních cév. Naratriptan
má malý nebo vůbec žádný vliv na ostatní subtypy receptoru 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 a HT7).

Farmakodynamické účinky

U zvířat naratriptan způsobuje selektivní konstrikci v řečišti karotid. Karotidy zajišťují přísun
krve do extrakraniálních a intrakraniálních tkání (např. mozkových plen) a dilatace a/nebo
edém cév v tomto řečišti se považují za základní mechanismus vzniku migrény u člověka.
Výsledky experimentálních studií na zvířatech navíc svědčí o tom, že naratriptan inhibuje
aktivitu trojklanného nervu. Oba tyto účinky se mohou podílet na antimigrenózním účinku
naratriptanu u člověka.

V klinických studiích došlo k nástupu účinku po jedné hodině a maximální účinnosti bylo
dosaženo za 4 hodiny. Úvodní účinnost naratriptanu 2,5 mg byla mírně nižší než sumatriptanu
100 mg. Účinnost během 24 hodin však byla podobná u obou léků a incidence nežádoucích
účinků v klinických studiích byla mírně nižší po naratriptanu 2,5 mg než po sumatriptanu
100 mg. Studie porovnávající naratriptan 2,5 mg a sumatriptan 50 mg nebyly provedeny.