Nogrip Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol
Absorpce
Po perorálním podání je paracetamol rychle a téměř úplně absorbován. Maximálních plazmatických
koncentrací je dosaženo za 30 minut až 1 hodinu.

Distribuce
Paracetamol je distribuován rychle do všech tkání. Koncentrace v krvi, slinách a plazmě jsou
srovnatelné. V terapeutických dávkách je vazba na proteiny zanedbatelná.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován v játrech. Dvě hlavní metabolické cesty jsou glukuronidace a sulfatace.
Druhá cesta je při dávkách vyšších než terapeutických rychle saturována. Minoritní cesta katalyzovaná
cytochromem P450 vede k tvorbě reaktivního meziproduktu (N-acetyl-p-benzochinonimin), který je za
normálních podmínek užívání paracetamolu rychle detoxikován glutathionem a po konjugaci
s cysteinem a kyselinou merkapturovou vylučován močí. Během těžké intoxikace se však množství
tohoto toxického metabolitu zvyšuje.

Eliminace
K eliminaci paracetamolu dochází zásadně močí. Během 24 hodin se vylučuje ledvinami 90 % požité
dávky, převážně jako glukuronidové (60-80 %) a sulfátové (20-30 %) konjugáty. Méně než 5 % se
vylučuje v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.

V případě poruchy funkce ledvin nebo jater, po předávkování a u novorozenců je eliminační poločas
paracetamolu prodloužen. Maximální účinek je ekvivalentní koncentracím v plazmě. U starších pacientů
není kapacita konjugace změněna.

Feniramin-maleinát
Absorpce
Feniramin-maleinát se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho plazmatický poločas je 1,5 hodiny.

Eliminace
Má vysokou afinitu ke tkáním a je vylučován především ledvinami.

Kyselina askorbová
Kyselina askorbová je rychle absorbována z gastrointestinálního traktu a je široce distribuována do
tělesných tkání. Kyselina askorbová se reverzibilně oxiduje na kyselinu dehydroaskorbovou, část se
metabolizuje na askorbát-2-sulfát, který je neaktivní, a na kyselinu šťavelovou, které jsou vylučovány
močí.