Oxykodon mylan Interakce

− Současné užívání léčivých přípravků, které ovlivňují centrální nervovou soustavu (CNS), jako
jsou sedativa, např. benzodiazepiny nebo jim podobné látky, hypnotika, fenothiaziny,
neuroleptika, anestetika, antidepresiva, antihistaminika, antiemetika, myorelaxancia spolu
s jinými opioidy zvyšujícími riziko výskytu nežádoucích účinků nebo s alkoholem zvyšuje riziko
sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je
nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).
− Anticholinergika (např. neuroleptika, antihistaminika, antiemetika, antiparkinsonika) mohou
zvýšit anticholinergní nežádoucí účinky oxykodonu (např. zácpu, sucho v ústech nebo poruchy
močení).
− Oxykodon se má používat s opatrností u pacientů, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy
(IMAO) nebo kterým byly inhibitory MAO podány během posledních dvou týdnů.
− Současné podávání oxykodonu se serotonin ovlivňujícími látkami, jako je selektivní inhibitor
zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a
noradrenalinu (SNRI), může způsobit serotoninovou toxicitu. Příznaky serotoninové toxicity
mohou zahrnovat změny v psychickém stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma), nestabilitu
autonomního nervového systému (např. tachykardie, nestálý tlak krve, hypertermie),
neuromuskulární abnormality (např. hyperreflexie, ztráta koordinace, ztuhlost) a/nebo
gastrointestinální příznaky (např. nauzea, zvracení, průjem). U pacientů užívajících tato léčiva je
třeba používat oxykodon s opatrností a může být nutné snížení dávky.

Oxykodon je metabolizován převážně pomocí CYP3A4 a částečně přes CYP2D6. Aktivity těchto
metabolických procesů mohou být inhibovány nebo indukovány společným podáváním různých
léčivých přípravků nebo potravinových doplňků. Následující odstavec vysvětluje tyto interakce
detailněji.
− Inhibitory CYP3A4, jako např. makrolidová antibiotika (např. klarithromycin, erythromycin
a telithromycin), azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol
nebo posakonazol), inhibitory proteáz (např. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir
nebo sachinavir), cimetidin a grapefruitová šťáva mohou způsobit snížení clearance oxykodonu,
což může vyvolat zvýšení plazmatických koncentrací oxykodonu. Proto může být nutné dávku
oxykodonu odpovídajícím způsobem upravit.
Některé konkrétní příklady jsou uvedeny níže:
− itrakonazol, silný inhibitor CYP3A4, v dávce 200 mg perorálně po dobu pěti dnů zvýšil AUC
perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně 2,4krát vyšší (rozmezí 1,3,4).
− vorikonazol, inhibitor CYP3A4, v dávce 200 mg dvakrát denně po dobu čtyř dnů (400 mg
podáno v prvních dvou dávkách), zvýšil AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla
v průměru přibližně 3,6krát vyšší (rozmezí 2,7-5,6).
− telithromycin, inhibitor CYP3A4, v dávce 800 mg perorálně po dobu čtyř dnů, zvýšil AUC
perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně 1,8krát vyšší (rozmezí 1,2,3).
− grapefruitová šťáva inhibitor CYP3A4, v dávce 200 ml třikrát denně po dobu pěti dnů zvýšila
AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně 1,7krát vyšší (rozmezí
1,1–2,1).
− Silné inhibitory CYP2D6 mohou mít vliv na eliminaci oxykodonu. Léčivé přípravky, které
inhibují aktivitu CYP2D6, např. paroxetin a chinidin, mohou způsobit snížení clearance
oxykodonu, což může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace oxykodonu.
− U jednotlivých pacientů byly při současném podání oxykodonu a kumarinových
antikoagulancií pozorovány klinicky relevantní změny v mezinárodním normalizovaném
poměru (INR, Quickův test) v obou směrech.
− Alkohol může zvýšit farmakodynamické účinky přípravku Oxykodon Mylan; je nutné vyhnout
se souběžnému použití.
− Studie zabývající vlivem oxykodonu na metabolismus jiných léčivých látek katalyzovaných
CYP nejsou k dispozici.

− Induktory CYP3A4, např. rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná, mohou
indukovat metabolismus oxykodonu a způsobit zvýšení clearance oxykodonu, což může vést ke
snížení plazmatické koncentrace oxykodonu. Může být nutné odpovídajícím způsobem upravit
dávku oxykodonu.
Některé konkrétní příklady jsou uvedeny níže:
- třezalka tečkovaná, induktor CYP3A4, v dávce 300 mg třikrát denně po dobu patnácti dnů
snížila AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně o 50 % nižší
(rozmezí 37-57 %).
- rifampicin, induktor CYP3A4, v dávce 600 mg jednou denně po dobu sedmi dnů snížil AUC
perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně o 86 % nižší.