Oxykodon mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Relativní biologická dostupnost tablet oxykodonu s prodlouženým uvolňováním je srovnatelná
s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním. Maximální plazmatická
koncentrace je dosažena přibližně za 3-5 hodin po užití tablet s prodlouženým uvolňováním ve
srovnání s 1-1,5 hodiny po užití oxykodonu s rychlým uvolňováním. Maximální plazmatické
koncentrace a výkyvy koncentrací oxykodonu při podání lékových forem s prodlouženým a rychlým
uvolňováním jsou při podání stejné denní dávky v intervalu 12, resp. 6 hodin srovnatelné.
Jídlo s vysokým obsahem tuku před užitím tablety neovlivňuje maximální koncentraci ani míru
absorpce oxykodonu.
Tablety se nesmí drtit ani žvýkat, protože to vede k rychlému uvolnění oxykodonu z důvodu porušení
vlastností prodlouženého uvolňování.

Distribuce
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvě třetiny ve srovnání s parenterálním
podáním. V ustáleném stavu činí distribuční objem oxykodonu 2,6 l/kg; vazba na plazmatické
bílkoviny 38-45 %; eliminační poločas 4-6 hodin a plazmatická clearance 0,8 l/min. Eliminační
poločas oxykodonu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je 4-5 hodin, přičemž hodnot
ustáleného stavu je dosaženo v průměru za 1 den.

Biotransformace
Oxykodon se metabolizuje ve střevě a játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na
noroxykodon a oxymorfon, a také na několik glukuronidových konjugátů. In vitro studie naznačují, že
terapeutické dávky cimetidinu pravděpodobně nemají žádný relevantní vliv na tvorbu noroxykodonu.
Chinidin u člověka snižuje tvorbu oxymorfonu, zatímco farmakodynamické vlastnosti oxykodonu
zůstávají do značné míry nedotčené. Přispění metabolitů k celkovému farmakodynamickému účinku
není relevantní.

Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prochází placentou a vyskytuje se
v mateřském mléce.

Linearita/nelinearita
Při podávání oxykodonu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním byla v rozmezí dávek 5-80 mg
prokázána linearita plazmatických koncentrací z hlediska rychlosti a míry absorpce.