Paralen grip horký nápoj echinacea a šípky Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol
Absorpce

Paracetamol se rychle a téměř úplně absorbuje z trávicího traktu a po perorálním podání dosahuje
během 0,5–2 hodin své maximální koncentrace v krevní plasmě. Absolutní biologická dostupnost je
asi 80% a při normálních terapeutických dávkách (5-20 mg/kg) není závislá na dávce.

Distribuce
Není vázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem je asi 0,9 l/kg.

Biotransformace a eliminace
Paracetamol je metabolizován v játrech a vylučován do moči hlavně jako glukuronidové a sulfátové
konjugáty. Biologický poločas v plasmě je 1–4 hodiny po terapeutických dávkách. Při závažné jaterní
insuficienci dochází k prodloužení plazmatického poločasu až na 5 hodin. Při insuficienci ledvin se
poločas neprodlužuje, ale protože vázne vylučování ledvinami, je třeba dávku paracetamolu upravit.
Při předávkování se objevuje saturace hlavního detoxikačního metabolitu N-acetyl-p-
benzochinoniminu konjugací s glutathionem. To vede k jeho kumulaci a možnému poškození jater.

Fenylefrin
Fenylefrin je z trávicího traktu nepravidelně vstřebáván s významným presystémovým metabolismem
(60 %). Maximální plazmatické koncentrace dosahuje mezi 1 až 2 hodinami. Hematoencefalickou
bariérou proniká jen velmi malé množství podané dávky. Nebyl popsán žádný farmakologicky aktivní
metabolit fenylefrinu. Biologický poločas eliminace fenylefrinu je 2–3 hodiny.