Sefotak Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Cefotaxim se v trávicím traktu dostatečně nevstřebává, podává se proto výhradně parenterálně.
Po intramuskulární aplikaci jednorázové dávky 0,5 nebo 1 g cefotaximu zdravým dospělým osobám s
normální funkcí ledvin je maximálních koncentrací v séru dosaženo přibližně za 30 minut po podání.
Po intramuskulárním nebo intravenózním podání obvyklých dávek se cefotaxim široce distribuuje do
tělesných tkání a tekutin včetně nitrooční tekutiny, bronchiálního sekretu, sputa, výpotku středního
ucha, kostí, žluči, ascitu, pleurální tekutiny a prostatického sekretu. Zdánlivý distribuční objem
cefotaximu u dospělých je 0,22-0,29 l/kg.
Cefotaxim se ze 13-38% váže na plazmatické bílkoviny.
Po intramuskulární nebo intravenózní aplikaci obvyklých dávek cefotaximu dětem ve věku od 2 týdnů
do 2 let s meningitidou není antimikrobiální aktivita antibiotika v mozkomíšním moku detekovatelná
nebo je nižší než 1 mikrogram/ml. Po aplikaci cefotaximu v dávce 50 mg/kg každých 4-6 hodin v
intravenózní injekci nebo infuzi trvající 30 minut bylo dosaženo antimikrobiální aktivity v
mozkomíšním moku v rozmezí 1-13,2 μg/ml za jednu až čtyři hodiny po podání.
Po intramuskulární nebo intravenózní aplikaci obvyklých dávek cefotaximu dosahuje antimikrobiální
aktivita ve žluči 15-75% sérové aktivity a antimikrobiální aktivita ve žlučníku je až třikrát vyšší než
aktivita v séru. Antimikrobiální aktivita v ascitické tekutině vykazuje 40% aktivity v krevním séru.
Strana 8 z U pacientů léčených dávkou 2 g cefotaximu intravenózně každých 6 hodin dosahuje průměrná
koncentrace cefotaximu v bronchiálním sekretu hodnoty 1,7 μg/ml a průměrná koncentrace
desacetylcefotaximu hodnoty 5,8 μg/ml ve vzorcích odebraných za 1-2 hod po čtvrté dávce.
Cefotaxim proniká placentární bariérou a antimikrobiální aktivita v amniové tekutině po opakovaném
přívodu látky je stejná nebo vyšší než antimikrobiální aktivita v krevním séru matky.
Cefotaxim je částečně metabolizován játry na desacetylcefotaxim, který má antibakteriální účinnost.
U dospělých osob s normální funkcí ledvin je maximálních plazmatických koncentrací
desacetylcefotaximu dosaženo za 45 minut po podání a tyto koncentrace se pohybují průměrně mezi
2,7 a 9,8 μg/ml. Desacetylcefotaxim je v játrech částečně konvertován na inaktivní lakton
desacetylcefotaximu, který je dále degradován na 2 neidentifikované inaktivní metabolity, označované
jako UP1 a jeho optický isomer UP2.
Cefotaxim a jeho metabolity jsou převážně vylučovány močí; lék je eliminován tubulární sekrecí. U
dospělých pacientů s normální funkcí ledvin je přibližně 40-60% jednorázové intramuskulárně nebo
intravenózně podané dávky vyloučeno během 24 hodin močí v nezměněné formě a asi 24% ve formě
desacetylcefotaximu. Většina intramuskulárně nebo intravenózně aplikované dávky se vyloučí během
prvních dvou hodin po podání.
U dospělých s normální funkcí ledvin je plazmatická clearance cefotaximu 15 l/hod, renální clearance
l/hod a eliminační poločas 1,2 hod; plazmatická clearance desacetylcefotaximu činí 45 l/hod, renální
clearance 13,2 l/hod a eliminační poločas 1,6 hod.
Cefotaxim a jeho metabolity jsou eliminovatelné hemodialýzou.