Syntostigmin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání má neostigmin malou absolutní biologickou dostupnost (1–2 %), a to vzhledem
k velmi nízké lipofilitě. Vazba na plazmatické bílkoviny je též nízká (15–25 %). Po perorálním podání
účinek nastupuje během 45–75 minut, maximálních plazmatických hladin (1–5 μg/ml) je dosaženo za
60–120 minut po podání a účinek obvykle přetrvává 3–6 hodin. Distribuční objem neostigminu je
0,26–0,34 l/kg. Biologický poločas je 1,5–2 hodiny.
Neostigmin se částečně biotransformuje v játrech na neúčinné metabolity (hydroxyphenyltrimethylamonium, 3-hydroxyphenyldimethylamin a jejich glukuronidy). Během hodin po perorálním podání neostigminu se přibližně 80 % podané dávky vyloučí močí, z toho
přibližně 50 % v nezměněné formě a přibližně 30 % ve formě metabolitů. Při těžké poruše funkce
ledvin dochází k mírnému (ale statisticky významnému) prodloužení biologického poločasu
neostigminu, které však nevede k nutnosti úpravy dávek či změn dávkových intervalu u této skupiny
pacientů.