IBALGIN RAPID - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibalgin Rapid 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 400 mg (což odpovídá ibuprofenum lysinicum 683,246 mg).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Popis přípravku: růžové podlouhlé bikonvexní potahované tablety o rozměrech přibližně 19,1 × 9,1 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ibalgin Rapid je určen k symptomatické léčbě mírné až středně silné akutní bolesti různého původu, jako je např.
bolest hlavy (včetně tenzní bolesti hlavy a migrény), bolest zubů, bolest po extrakci zubů (včetně chirurgického
vyjmutí retinovaných zubů), bolest svalů a bolestivá menstruace (dysmenorea).
Ibalgin Rapid je také určen k symptomatické léčbě horečky.
Přípravek je určen dospělým a dospívajícím s tělesnou hmotností 40 kg a více (od 12 let).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající s tělesnou hmotností 40 kg a více (od 12 let)
Iniciální dávka je 400 mg ibuprofenu (1 tableta přípravku Ibalgin Rapid, což odpovídá 684 mg ibuprofen-lysinátu).
Pokud je to nutné, může být poté užito 400 mg ibuprofenu (1 tableta přípravku Ibalgin Rapid) každých 6 hodin
podle potřeby.
Interval mezi dvěma dávkami má být alespoň 6 hodin.
Maximální denní dávka pro podání bez porady s lékařem je 1 200 mg ibuprofenu (3 tablety přípravku Ibalgin
Rapid) během 24 hodin.

U dospělých nemá být tento přípravek v případě migrény nebo horečky užíván déle než 3 dny nebo déle než 4 dny
při léčbě bolesti. Pokud symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují, pacientovi se doporučuje, aby
vyhledal lékaře.
U dospívajících (12-17 let) tento léčivý přípravek nemá být podáván déle než 3 dny. Pokud symptomy onemocnění
přetrvávají nebo se zhorší, je třeba se poradit s lékařem.

Starší pacienti
U starších pacientů je dávkování stejné jako u ostatních dospělých, je však nutná zvýšená opatrnost (viz bod 4.4).

Děti s tělesnou hmotností nižší než 40 kg (do 12 let)
Přípravek Ibalgin Rapid je kontraindikován u dětí s tělesnou hmotností pod 40 kg (do 12 let) vzhledem k síle
jednotlivé dávky, viz bod 4.3.

Porucha funkce jater nebo ledvin
U pacientů s mírnou až střední poruchou funkce ledvin nebo jater není třeba snížení dávky, nicméně je nutná
zvýšená opatrnost (viz bod 4.4).

Způsob podání
Tabletu lze užít nezávisle na jídle. Pokud je tableta užita během jídla nebo krátce po jídle, může být nástup účinku
zpožděn. Užití tablety s jídlem však zvyšuje snášenlivost přípravku a snižuje pravděpodobnost gastrointestinálních
problémů.

Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zmírnění
symptomů onemocnění (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s reakcemi z přecitlivělosti (např. bronchospasmus, astma, rinitida, angioedém nebo kopřivka)
v anamnéze souvisejícími s příjmem kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních antirevmatik.
• Anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními
antirevmatiky.
• Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace
nebo krvácení).
• Pacienti s cerebrovaskulárním nebo jiným aktivním krvácením.
• Poruchy hemokoagulace a hemopoézy.
• Závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA).
• Závažné selhání jater nebo ledvin.
• Závažná dehydratace (vyvolaná zvracením, průjmem nebo nedostatečným příjmem tekutin).
• Děti s hmotností pod 40 kg (do 12 let věku).
• Třetí trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nežádoucí účinky mohou být minimalizovány užitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší možnou dobu
nezbytnou ke zlepšení příznaků (viz bod 4.2, a Gastrointestinální a kardiovaskulární rizika níže).

Gastrointestinální bezpečnost
Přípravek Ibalgin Rapid nemá být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky, včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy-2.

Starší pacienti
Starší pacienti mají zvýšenou četnost nežádoucích reakcí na nesteroidní antirevmatika, a to zejména
gastrointestinální krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních
antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky, ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných
gastrointestinálních příhod.
U pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3),
a u starších osob stoupá riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací se zvyšující se dávkou
nesteroidního antirevmatika. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou. U těchto pacientů, a také
u pacientů současně potřebujících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové nebo jiné účinné látky, které
pravděpodobně zvyšují gastrointestinální riziko (viz níže a bod 4.5), by měla být zvážena kombinovaná léčba
s protektivními přípravky (např. misoprostolem nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, by měli hlásit všechny neobvyklé
abdominální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.
U pacientů současně užívajících přípravky, které mohou zvyšovat riziko ulcerace nebo krvácení (např. perorální
kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová - viz
bod 4.5) je nutná opatrnost.
Pokud se během užívání přípravku Ibalgin Rapid objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, musí být léčba
ukončena.
Pacientům s gastrointestinálními chorobami v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) musí být nesteroidní
antirevmatika podávána s opatrností, protože se jejich stav může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Vzhledem k tomu, že v souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byly hlášeny případy retence tekutin,
hypertenze a edémů, je u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání nutná opatrnost před
zahájením léčby (konzultace s lékařem nebo lékárníkem).

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2 400 mg/den), může
souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní
mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod při
podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.  1 200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou ischemickou
chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním smí být léčeni
ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek (2 400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních příhod
(např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat vysoké dávky
ibuprofenu (2 400 mg/den).

Zvýšená pozornost je nezbytná
• při renálním poškození (viz bod 4.2, 4.3 a 4.8);
• u rizikových pacientů, tj. u pacientů se srdečním nebo renálním poškozením, léčených diuretiky nebo při
dehydrataci z jakékoli příčiny, se doporučuje sledování renálních funkcí;
• při poškození jater (viz bod 4.2, 4.3 a 4.8);
• při dlouhodobém podávání je vhodná kontrola krevního obrazu a rutinní sledování renálních a jaterních
funkcí. Je vhodné ukončit léčbu ibuprofenem, pokud dojde ke zhoršení jaterních funkcí v souvislosti s jeho
podáváním. Po ukončení léčby se zdravotní stav obvykle normalizuje. Je také vhodný příležitostný
monitoring glykémie.
• bezprostředně po velké operaci;
• u vrozených poruch porfyrinového metabolismu (při akutní intermitentní porfyrii);
• u astmatických pacientů;
• u pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii. U pacientů užívajících kumarinová antikoagulancia jsou
vhodné častější kontroly hemokoagulačních parametrů.
• u systémového lupus erythematodes a u smíšeného onemocnění pojivové tkáně (riziko aseptické
meningitidy). Aseptická meningitida byla pozorována ve vzácných případech u pacientů léčených
ibuprofenem. Ačkoliv je pravděpodobnější, že se aseptická meningitida vyskytne u pacientů se systémovým
lupus erythematodes a onemocněními pojivové tkáně, byla zaznamenána i u pacientů bez probíhajícího
chronického onemocnění.
• objeví-li se poruchy zraku, zastřené vidění, skotomy nebo poruchy vnímání barev, je třeba léčbu přerušit;
• u pacientů trpících alergií na pyly, nazálními polypy nebo chronickou obstrukční chorobou plic existuje
zvýšené riziko alergických reakcí. Mohou se projevit jako záchvaty astmatu (tzv. analgetické astma),
Quinckeho edém nebo kopřivka.

Závažné akutní reakce z přecitlivělosti (např. anafylaktický šok) jsou pozorovány velmi vzácně. Při prvních
příznacích reakce z přecitlivělosti po užití/podání přípravku Ibalgin Rapid musí být léčba ukončena. Lékařsky
potřebná opatření, v souladu s příznaky, musí být zahájena odborníkem.

Závažné kožní reakce:
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální. Tyto
reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu (viz
bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku terapie, protože k nástupu reakce
dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby. V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl
hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní pustulózy. Ibalgin Rapid musí být vysazen při prvním výskytu
symptomů závažných kožních reakcí, jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka
hypersenzitivity.

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibalgin Rapid může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému zahájení vhodné
léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální komunitní pneumonie a
bakteriálních komplikací varicelly. Když se Ibalgin Rapid podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související
s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit
s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

Další poznámky
Dlouhodobé užívání jakéhokoliv léčivého přípravku proti bolestem hlavy může tyto bolesti zhoršit. Pokud taková
situace nastala nebo ji lze předpokládat, je nutná lékařská konzultace a léčba má být přerušena. Diagnóza bolesti
hlavy z nadužívání léků proti bolesti by měla být předpokládána u pacientů, kteří mají časté nebo dennodenní
bolesti hlavy navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků proti bolestem hlavy.

Obecně platí, že návykový příjem analgetik, zejména v kombinaci s několika účinnými látkami ulevujícími od
bolesti, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem renálního selhání (analgetická nefropatie). Toto riziko
může být zvýšeno při fyzické námaze spojené se ztrátou solí a dehydratací. Proto je třeba se toho vyvarovat.

Při současném užívání alkoholu a nesteroidních antirevmatik může dojít k zesílení nežádoucích účinků
souvisejících s účinnou látkou, zejména těch, které postihují gastrointestinální trakt nebo centrální nervový systém.

Používání inhibitorů cyklooxygenázy/syntézy prostaglandinů může z důvodu účinku na ovulaci negativně
ovlivnit ženskou fertilitu. Tento účinek je však reverzibilní a odezní po ukončení terapie. U žen, které mají
problémy s početím nebo které jsou vyšetřovány pro infertilitu, má být zváženo přerušení podávání ibuprofenu.

Pediatrická populace

U dehydrovaných dospívajících existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Pomocné látky:
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě
„bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přípravek Ibalgin Rapid nemá být užíván současně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Při užívání ibuprofenu (stejně jako jiných nesteroidních antirevmatik) s následujícími léky se musí dbát zvýšené
opatrnosti:
- kyselina acetylsalicylová nebo jiná nesteroidní antirevmatika: zvýšení rizika gastrointestinálních vředů a
krvácení.
- kyselina acetylsalicylová: Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje
vzhledem k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků. Experimentální údaje poukazují na to, že ibuprofen
při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na
agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci,
nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz
bod 5.1).
- kortikosteroidy: zvýšení rizika gastrointestinálních vředů nebo krvácení (viz bod 4.4).
- antihypertenziva a diuretika: nesteroidní antirevmatika mohou snížit účinek diuretik a dalších antihypertenziv. U
některých pacientů se zhoršenou renální funkcí (např. u dehydratovaných pacientů nebo starších pacientů se
zhoršenou funkcí ledvin) může mít současné podávání ACE inhibitoru, betablokátorů nebo antagonistů
angiotensinu II a látek, které inhibují cyklooxygenázu, za následek další zhoršení renálních funkcí, včetně možného
akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tato kombinace má být proto podávána s opatrností, zejména
u starších pacientů. Pacienti musí být adekvátně hydratováni a po zahájení současné léčby uvedenými léky má být
zváženo monitorování renálních funkcí v pravidelných intervalech.
- draslík šetřící diuretika: současné podávání ibuprofenu a draslík šetřících diuretik může vést k hyperkalemii
(doporučuje se kontrola hladiny draslíku v séru).
- antikoagulancia: nesteroidní antirevmatika mohou zvýšit účinky antikoagulancií, jako např. warfarinu (viz bod
4.4).
- antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšení rizika gastrointestinálního
krvácení (viz bod 4.4).
- lithium, digoxin, fenytoin: současné užívání přípravku Ibalgin Rapid s přípravky obsahujícími lithium, digoxin
nebo fenytoin může zvyšovat hladiny těchto látek v séru. Kontrola hladin lithia, digoxinu a fenytoinu v séru není
obvykle potřebná při správném užívání (maximálně po dobu 4 dnů).
- methotrexát: podání přípravku Ibalgin Rapid během 24 h před nebo po podání methotrexátu může vést
ke zvýšeným koncentracím methotrexátu a nárůstu jeho toxického účinku.
- baclofen: existují klinické údaje, které ukazují, že nesteroidní antirevmatika mohou zvyšovat hladinu tohoto léku
v plazmě.
- zidovudin: existuje důkaz zvýšeného rizika hemartrózy a hematomu u HIV pozitivních pacientů s hemofilií
léčených současně zidovudinem a ibuprofenem.
- chinolonová antibiotika: výsledky ze studií na zvířatech ukazují, že nesteroidní antirevmatika mohou zvyšovat
riziko křečí spojených s užíváním chinolonových antibiotik. Pacienti užívající nesteroidní antirevmatika a
chinolony mohou mít zvýšené riziko vzniku těchto křečí.
- cyklosporin, takrolimus: zvýšení rizika nefrotoxicity na základě snížení syntézy prostaglandinů v ledvinách.
Během kombinované léčby musí být pečlivě monitorovány renální funkce, a to zejména u starších pacientů.
- deriváty sulfonylurey: klinické zkoušky ukázaly interakce mezi nesteroidními antirevmatiky a antidiabetiky
(sulfonylureou). Ačkoliv nebyly dosud popsány interakce mezi ibuprofenem a sulfonylureou, doporučuje se jako
preventivní opatření kontrola hodnot glukosy v krvi při současném podávání.
- sulfinpyrazon, probenecid: léčivé přípravky, které obsahují probenecid nebo sulfinpyrazon, mohou zpožďovat
vylučování ibuprofenu.
- aminoglykosidy: jelikož ibuprofen může snižovat clearance aminoglykosidů, může jejich současné podávání
zvýšit riziko renální toxicity a ototoxicity.
- CYP2C9 inhibitory: Současné užívání ibuprofenu a inhibitorů CYP2C9 může zvýšit expozici ibuprofenu (substrát
CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (CYP2C9 inhibitory) byla prokázána zvýšená expozice S(+)
ibuprofenu přibližně o 80 až 100 %. Pokud jsou souběžně užívány i účinné CYP2C9 inhibitory, a to zejména při
podávání vysokých dávek ibuprofenu současně s vorikonazolem nebo flukonazolem, je potřeba zvážit redukci
dávky ibuprofenu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivňovat těhotenství a/nebo vývoj embrya nebo plodu.
Údaje z epidemiologických studií poukazují na zvýšené riziko potratů a malformací srdce a gastroschízy po užívání
inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátcích těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací bylo
zvýšené z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou terapie.
U zvířat ukázalo podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryo-
fetální letalitu. Navíc byla u zvířat, která v průběhu organogeneze dostávala inhibitory syntézy prostaglandinů,
popsaná zvýšená incidence různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce ledvin u
plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle odezní. Kromě toho byly
po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby
odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to
není absolutně nutné. Pokud ibuprofen užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého
trimestru těhotenství, má užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika
dnů od 20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia
a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být podávání
ibuprofenu ukončeno.
V průběhu třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
• plod:
− kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertenze);
− renální dysfunkci (viz výše).

• matku a novorozence na konci těhotenství:
− možnému prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, které se mohou vyskytnout dokonce i
při velmi nízkých dávkách;
− inhibici kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
Následkem toho je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (viz bod 4.3 a 5.3).

Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka pouze v zanedbatelném množství. Vzhledem
k minimálnímu množství v mateřském mléce, krátkému poločasu eliminace a tomu, že škodlivé účinky na kojence
nebyly dosud pozorovány, může být ibuprofen v doporučených dávkách krátkodobě užíván během kojení při léčbě
bolesti nebo horečky. Bezpečnost po dlouhodobém užívání nebyla stanovena.

Fertilita
Existuje určitý důkaz, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinu, mohou zhoršit plodnost ženy
účinkem na ovulaci. Toto je reverzibilní po přerušení léčby (viz bod 4.4).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Protože se při užívání přípravku Ibalgin Rapid ve vyšších dávkách mohou vyskytnout nežádoucí účinky, jako jsou
únava, závratě a poruchy zraku, může být schopnost reagovat a aktivně se účastnit silničního provozu a obsluhovat
stroje v jednotlivých případech zhoršena. To platí ve větší míře při kombinaci s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující tabulka shrnuje nežádoucí účinky ibuprofenu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA
s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),
vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

U následujících nežádoucích reakcí přípravku je třeba vzít v úvahu, že jsou převážně závislé na dávce a
individuálně se liší.

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy. Mohou se objevit peptické vředy, perforace
nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4). Po podání byly zaznamenány
nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, abdominální bolest, meléna, hematemeza, ulcerózní
stomatitida, exacerbace Crohnovy choroby a kolitidy (viz bod 4.4). Méně často byla zaznamenána gastritida.

V souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byly hlášeny edémy, hypertenze a srdeční selhání.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2 400 mg/den), může
souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní
mozkové příhody) (viz bod 4.4).

MedDRA třídy
orgánových systémů

Frekvence Nežádoucí účinek
Infekce a infestace

Velmi
vzácné
Byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí (např. vznik
nekrotizující fasciitidy) překrývající se s užíváním NSAID. Ta
pravděpodobně souvisí s mechanismem účinku NSAID. Proto se
pacientovi, pokud se během užívání přípravku Ibalgin Rapid objeví
nebo se zhorší příznaky infekce, doporučuje jít bezodkladně k lékaři.
Je nutno vyšetřit, zda neexistuje indikace k antiinfekční/antibiotické
léčbě.
Poruchy krve a
lymfatického systému
Velmi
vzácné
poruchy krvetvorby (anémie, leukopenie, trombocytopenie,
pancytopenie, agranulocytóza)
Prvními příznaky mohou být horečka, bolest v krku, povrchové rány
v ústech, příznaky podobné chřipce, závažná únava, krvácení z nosu a
kožní krvácení. Při dlouhodobé léčbě musí být pravidelně kontrolován
krevní obraz.
Poruchy imunitního
systému
Méně časté hypersenzitivní reakce s kožními vyrážkami a svěděním, stejně tak
záchvaty astmatu (s možným poklesem krevního tlaku)
Pacient musí být poučen, aby okamžitě informoval v takovém případě
lékaře a přestal užívat přípravek IBALGIN RAPID.
Vzácné aseptická meningitida (zejména u pacientů se systémovým lupus
erythematodes nebo smíšeným onemocněním pojivové tkáně)
Velmi
vzácné
těžké obecné hypersenzitivní reakce (otok obličeje, jazyka a hrtanu,
dušnost, tachykardie, hypotenze, život ohrožující šok). Pokud se jeden
z těchto symptomů, jenž se může objevit dokonce i při prvním užití,
vyskytne, je nutná okamžitá asistence lékaře.
Poruchy metabolismu a
výživy
Velmi
vzácné
retence sodíku a tekutin
Psychiatrické poruchy Velmi
vzácné
deprese, emoční labilita, psychotické reakce
Poruchy nervového
systému
Méně časté vertigo, bolest hlavy, nespavost, agitovanost, podrážděnost nebo únava
Poruchy oka Méně časté poruchy zraku

Vzácné poruchy vnímání barev, toxická amblyopie
Poruchy ucha a labyrintu Vzácné tinnitus
Srdeční poruchy Vzácné srdeční selhání
Velmi
vzácné
palpitace, infarkt myokardu
Cévní poruchy Velmi
vzácné
pokles krevního tlaku,
hypertenze, vaskulitida
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Velmi
vzácné
bronchospasmus (převážně u astmatických pacientů),
exacerbace astmatu
Gastrointestinální poruchy Velmi časté nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem, zácpa, flatulence
Časté abdominální bolest a mírné gastrointestinální ztráty krve, jež mohou v
ojedinělých případech způsobit anémii
Méně časté gastritida, gastrointestinální vředy, potenciálně s krvácením (meléna,
hematemeza) a perforace, ulcerózní stomatitida, exacerbace Crohnovy
choroby, exacerbace kolitidy
Velmi
vzácné
ezofagitida, pankreatitida, tvorba střevních pseudomembranózních
striktur. Pacient musí být poučen, aby vysadil léčivý přípravek a
navštívil okamžitě lékaře, pokud se v horní části břicha vyskytne
závažná bolest nebo meléna nebo hematemeza.
Poruchy jater a žlučových
cest
Vzácné změny v jaterních funkcích (obvykle reverzibilní)
Velmi
vzácné
jaterní poškození, zejména při dlouhodobé léčbě, jaterní selhání, akutní
hepatitida
Poruchy kůže a podkožní
tkáně
Méně časté kopřivka, pruritus
Velmi
vzácné
alopecie, bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a
toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme. Ve výjimečných
případech se mohou během infekce planými neštovicemi (varicella)
vyskytnout závažné kožní infekce a komplikace měkkých tkání (viz
také „Infekce a infestace“).
Není známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS
syndrom), fotosenzitivní reakce, akutní generalizovaná
exantematózní pustulóza
Poruchy ledvin a
močových cest
Velmi
vzácné
cystitida, hematurie, poruchy ledvinných funkcí včetně intersticiální
nefritidy nebo nefrotického syndromu, jež mohou být doprovázeny
akutním renálním selháním, papilární nekróza zvláště při dlouhodobém
užívání, zvýšená koncentrace urey v séru, otok.
Renální funkce by proto měly být pravidelně kontrolovány.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve
sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na
nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Předávkování ibuprofenem se projevuje zejména gastrointestinálními příznaky (nauzea, zvracení, bolest
v epigastriu, gastrointestinální krvácení, vzácněji průjem) a v závažných případech poruchy CNS (bolest hlavy,
závratě, agitovanost, somnolence, dezorientace, křeče nebo kóma). Příležitostně se u pacientů mohou objevit křeče.
V závažných případech předávkování se může objevit metabolická acidóza a může být prodloužen protrombinový
čas/INR, pravděpodobně vzhledem k ovlivnění funkcí cirkulujících faktorů krevního srážení. Může se objevit
akutní selhání ledvin a poškození jater. U astmatiků může dojít k exacerbaci astmatu. Dále může nastat hypotenze a
respirační deprese.

Opatření při předávkování
Specifické antidotum neexistuje, léčba je podpůrná a symptomatická.
Terapie akutního předávkování: co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí do 1 hodiny po
požití toxického množství a projímadla či vyvolat dávicí reflex.
Podpůrná a symptomatická terapie zahrnuje kontrolu a úpravu rovnováhy tekutin a elektrolytů, udržování
respiračních a kardiovaskulárních funkcí, při křečích je možné podat diazepam nebo lorazepam, při hypotenzi
plazmaexpandery, případně dopamin či noradrenalin. Astmatikům podáme bronchodilatancia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiflogistikum, nesteroidní antirevmatikum; deriváty kyseliny propionové,
ATC kód: M01AE
Ibuprofen-lysinát, lysinová sůl ibuprofenu, derivátu kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum.
Terapeutický účinek ibuprofen-lysinátu je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy
prostaglandinů. Ibuprofen zmírňuje u lidí bolest související se zánětem, otoky a horečku. Dále ibuprofen
reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček indukovanou ADP a kolagenem.

Po perorálním podání disociuje lysinová sůl ibuprofenu na kyselinu ibuprofenovou a lysin. Lysin nemá žádnou
známou farmakologickou aktivitu. Z tohoto důvodu jsou farmakologické vlastnosti lysinové soli ibuprofenu stejné
jako kyseliny ibuprofenové.

Klinická studie provedená na 350 dobrovolnících s pooperační bolestí zubů prokázala minimálně stejnou účinnost
přípravku Ibalgin Rapid v porovnání s 400 mg tabletami kyseliny ibuprofenové a byla prokázána superiorita nad
placebem v léčbě středně silné až silné bolesti.
První dva primární cílové ukazatele této studie, superiorita nad placebem a non-inferiorita tablet s kyselinou
ibuprofenovou, byly prokázány. Třetí primární cílový ukazatel této studie, superiorita úlevy od bolesti během minut oproti tabletám s kyselinou ibuprofenovou, nebyl prokázán. Předem naplánované sekundární analýzy doby
nástupu účinku (doba k jakékoliv úlevě, doba k významné úlevě, doba k poloviční úlevě) neukázaly jakékoliv
významné rozdíly mezi přípravkem Nurofen a Ibalgin Rapid. Rychlejší nástup účinku byl podepřen v post-hoc
analýzách pouze v sekundárních parametrech úlevy od bolesti a intenzity bolesti v 15 a 30 minutách. Nebyly žádné
rozdíly v bezpečnosti mezi přípravkem Ibalgin Rapid a tabletami s kyselinou ibuprofenovou. Studie však nebyla
zaměřena na to, aby zjistila rozdíly v bezpečnosti.
Experimentální údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé farmakodynamické
studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 hodin před nebo do 30 minut po
podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke sníženému účinku kyseliny
acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se
extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání
ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití
ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Většina farmakokinetických údajů získaných po podávání kyseliny ibuprofenové se také týká ibuprofen-lysinátu.

Po perorálním podání se ibuprofen rychle a dobře vstřebává.
Maximální plazmatická koncentrace kyseliny ibuprofenové je dosažena již za 1–2 hodiny po podání nalačno, při
podání s jídlem cca za 1–3 hodiny.
Po podání přípravku Ibalgin Rapid se však ibuprofen rychleji vstřebává z gastrointestinálního traktu. Ve
farmakokinetické studii na zdravých dobrovolnících nalačno potvrdil Ibalgin Rapid rychlejší nástup maximální
plazmatické koncentrace ve srovnání s 400 mg tabletami kyseliny ibuprofenové. Střední rozdíl v Tmax činil minut. Maximální plazmatická koncentrace 37 μg/ml byla po perorálním podání přípravku Ibalgin Rapid dosažena
po 45 minutách, zatímco po podání 400 mg tablet s kyselinou ibuprofenovou byla maximální plazmatická
koncentrace 30 μg/ml dosažena po 60 minutách. Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace byla u přípravku
Ibalgin Rapid i kyseliny ibuprofenové podobná.

Poločas eliminace kyseliny ibuprofenové je přibližně 2 hodiny.
Ibuprofen se extensivně váže na plazmatické proteiny, ale vazba je reverzibilní.

Poměrně rychle je metabolizován v játrech na 2 inaktivní metabolity, které jsou, společně s nezměněným
ibuprofenem, vyloučeny močí, buď jako takové nebo ve formě konjugátů, menší část je vylučována žlučí do
stolice.
Při sníženém vylučování může dojít ke kumulaci léku v organizmu. Exkrece ibuprofenu je ukončena za 24 hodin
po podání poslední dávky. Biologická dostupnost je minimálně ovlivněna přítomností stravy.

Ibuprofen prochází placentární bariérou a do mateřského mléka je vylučován v množství menším než l μg/ml.

U starších osob nebyl zaznamenán žádný specifický rozdíl ve farmakokinetickém profilu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Subchronická a chronická toxicita ibuprofenu byly v experimentálních studiích na zvířatech manifestovány jako
gastrointestinální léze a ulcerace.
Studie in vivo a in vitro neprokázaly klinicky relevantní mutagenní potenciál ibuprofenu. U potkanů a myší nebyly
prokázány karcinogenní účinky. Ibuprofen vedl k inhibici ovulace u králíků a k narušení implantace u různých
zvířecích druhů (králík, potkan, myš). Experimentální studie ukazují, že ibuprofen prochází placentární bariérou.
Podávání toxických dávek samicím potkanů zvýšilo výskyt malformací (např. defektů ventrikulárního septa) u
jejich potomků.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro:
Silicifikovaná mikrokrystalická celulosa (obsahuje mikrokrystalickou celulosu a koloidní bezvodý oxid křemičitý)
Sodná sůl kroskarmelosy
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Hyprolosa (typ EF)
Natrium-stearyl-fumarát

Potah tablety:
Hypromelosa Makrogol Mastek
Oxid titaničitý (E171)
Polysorbát Simetikonová emulze SE 4 (obsahuje vodu, dimetikon, methylcelulosu a kyselinu sorbovou)
Sodná sůl erythrosinu (E127)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistr s průhlednou nebo bílou PVC/Aclar/PVC – Aluminiovou folií
Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Blistr s průhlednou PVC/PE/PVdC – Aluminiovou folií
Uchovávejte při teplotě do 25° C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

a) Standardní blistry
Průhledný třívrstvý PVC/Aclar/PVC/Al blistr
nebo
Průhledný třívrstvý PVC/PE/PVdC/Al blistr
b) Dětský bezpečnostní blistr
Bílý třívrstvý PVC/Aclar/PVC/Al blistr

Velikost balení
Velikost balení je 6, 12, 18 nebo 24 potahovaných tablet, tj. 1 až 4 blistry po 6 potahovaných tabletách, v krabičce
společně s příbalovou informací.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Opella Healthcare Czech s.r.o., Evropská 846/176a, 160 00 Praha 6, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/581/09-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTACE

29. 7. 2009 / 1. 8.

10. DATUM REVIZE TEXTU

8. 6.