Ibalgin rapid Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiflogistikum, nesteroidní antirevmatikum; deriváty kyseliny propionové,
ATC kód: M01AE
Ibuprofen-lysinát, lysinová sůl ibuprofenu, derivátu kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum.
Terapeutický účinek ibuprofen-lysinátu je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy
prostaglandinů. Ibuprofen zmírňuje u lidí bolest související se zánětem, otoky a horečku. Dále ibuprofen
reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček indukovanou ADP a kolagenem.

Po perorálním podání disociuje lysinová sůl ibuprofenu na kyselinu ibuprofenovou a lysin. Lysin nemá žádnou
známou farmakologickou aktivitu. Z tohoto důvodu jsou farmakologické vlastnosti lysinové soli ibuprofenu stejné
jako kyseliny ibuprofenové.

Klinická studie provedená na 350 dobrovolnících s pooperační bolestí zubů prokázala minimálně stejnou účinnost
přípravku Ibalgin Rapid v porovnání s 400 mg tabletami kyseliny ibuprofenové a byla prokázána superiorita nad
placebem v léčbě středně silné až silné bolesti.
První dva primární cílové ukazatele této studie, superiorita nad placebem a non-inferiorita tablet s kyselinou
ibuprofenovou, byly prokázány. Třetí primární cílový ukazatel této studie, superiorita úlevy od bolesti během minut oproti tabletám s kyselinou ibuprofenovou, nebyl prokázán. Předem naplánované sekundární analýzy doby
nástupu účinku (doba k jakékoliv úlevě, doba k významné úlevě, doba k poloviční úlevě) neukázaly jakékoliv
významné rozdíly mezi přípravkem Nurofen a Ibalgin Rapid. Rychlejší nástup účinku byl podepřen v post-hoc
analýzách pouze v sekundárních parametrech úlevy od bolesti a intenzity bolesti v 15 a 30 minutách. Nebyly žádné
rozdíly v bezpečnosti mezi přípravkem Ibalgin Rapid a tabletami s kyselinou ibuprofenovou. Studie však nebyla
zaměřena na to, aby zjistila rozdíly v bezpečnosti.
Experimentální údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé farmakodynamické
studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 hodin před nebo do 30 minut po
podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke sníženému účinku kyseliny
acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se
extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání
ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití
ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).