Amlodipin accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a vazba na plazmatické proteiny
Po perorálním podání v terapeutických dávkách se amlodipin dobře absorbuje a maximální
plazmatické koncentrace v krvi dosahuje mezi 6-12 hodinami po podání dávky. Absolutní
biologická dostupnost se odhaduje mezi 64 a 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg.
Studie in vitro ukázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího amlodipinu je vázáno na plazmatické
bílkoviny.
Biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna příjmem potravy.
Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35-50 hodin a je v souladu s dávkováním
jednou denně. Amlodipin je ve značné míře metabolizován v játrech na neaktivní metabolity.
Přibližně 60 % podané dávky se vylučuje močí, z toho 10 % v nemetabolizované formě.
Porucha funkce jater
K dispozici jsou velmi omezené klinické údaje týkající se podávání amlodipinu pacientům s
poškozením jater. Pacienti s poruchou funkce jater měli snížený clearance amlodipinu mající
za následek delší poločas a zvýšení AUC o přibližně 40 – 60 %.
Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a
mladších osob stejná. Clearance amlodipinu má sklon ke snižování s výsledným zvýšením
plochy pod křivkou plazmatických hodnot (AUC) a eliminačního poločasu u starších pacientů.
Zvýšení plochy pod křivkou plazmatických hodnot (AUC) a eliminačního poločasu u pacientů
s městnavým srdečním selháním bylo ve studii této věkové skupiny dle očekávání.
Pediatrická populace
Populační farmakokinetická studie byla provedena u 74 dětí s hypertenzí ve věku od 1 do

let (34 pacientů ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), které dostávaly
amlodipin v dávkách mezi 1,25 a 20 mg jednou nebo dvakrát denně. U dětí ve věku od 6 do let a u dospívajících ve věku 13-17 let byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5 a 27,l/hod u chlapců a 16,4 a 21,3 l/hod u dívek. Byla pozorována značná variabilita v expozici
mezi jednotlivci. Údaje týkající se dětí mladších 6 let jsou omezené.