Cytarabine accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analogy pyrimidinu
ATC kód: L01BC
Cytarabin, analog pyrimidinového nukleosidu, je antineoplastické agens, které inhibuje syntézu
deoxyribonukleové kyseliny obzvláště v S-fázi buněčného cyklu. Rovněž vykazuje antivirové a
imunosupresivní vlastnosti. Detailní studie mechanismu cytotoxického účinku in vitro naznačují, že
primárním účinkem cytarabinu je inhibice syntézy deoxycytidinu, kterým je
arabinofuranosylcytosintrifosfát ARA-CTP; ačkoliv inhibice cytidin kinázy a inkorporace sloučeniny
do nukleových kyselin může mít rovněž vliv na jeho cytostatické a cytocidní působení.

Podávání vysokých dávek cytarabinu může překonat rezistenci leukemických buněk, které již
neodpovídají na běžné dávky. Zdá se, že se na této rezistenci podílí více mechanizmů:
Nárůst množství substrátu
Zvětšení intracelulárního poolu ARA-CTP vzhledem k tomu, že existuje pozitivní korelace mezi
intracelulární retencí ARA-CTP a procentuálním zastoupením buněk v S-fázi.