Cytarabine accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

V játrech a ledvinách je cytarabin deaminován na arabinofuranosyluracil. Po intravenózním podání u
lidí je pouze 5,8 % podané dávky vyloučeno močí v nezměněné formě během 12-24 hodin a 90 %
dávky je vyloučeno jako inaktivní deaminovaný produkt arabinofuranosyluracil (ARA-U). Zdá se, že
je cytarabin rychle metabolizován primárně v játrech a pravděpodobně i v ledvinách. U většiny
pacientů po jednorázových vysokých dávkách klesnou koncentrace v krvi do 15 minut od podání pod
stanovitelnou hodnotu. U některých pacientů je léčivo v krvi neprokazatelné dokonce již po minutách po podání. Biologický poločas léku je 10 minut.

Při podání cytarabinu ve vysokých dávkách jsou maximální koncentrace v plasmě 200násobně vyšší
než ty pozorované při obvyklém dávkovacím režimu. Maximální koncentrace inaktivního metabolitu
ARA-U je dosaženo při vysokém dávkovacím režimu již po 15 minutách po podání léku. Renální
clearance je pomalejší po podání vysoké dávky cytarabinu, než při podání obvyklé dávky cytatabinu.
Koncentrace v cerebrospinální tekutině (CSF) po vysoké dávce cytarabinu 1-3 g/m2 podané
intravenózní infuzí je přibližně 100-300 nanogramů/ml.

Maximálních plasmatických koncentrací je dosaženo přibližně za 20-60 minut po subkutánním podání.
Při srovnatelných dávkách, jsou tyto maximální plasmatické koncentrace značně nižší než plasmatické
koncentrace dosažené po intravenózním podání.