Epirubicin accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

U pacientů s normální funkcí jater a ledvin sledují plazmatické hladiny po intravenózním podání
léčivého přípravku v dávce 60-150 mg/m2 tri-exponenciálně klesající vzorec s velmi rychlou první fází
a pomalou koncovou fází s průměrným poločasem přibližně 40 hodin. Tyto dávky jsou v mezích
farmakokinetické linearity, pokud jde o hodnoty plazmatické clearance, i co se týče metabolické cesty.
Hlavními metabolity, které byly identifikovány, jsou epirubicinol (13-OH epirubicin) a glukuronidy
epirubicin-hydrochloridu a epirubicinolu.


Epirubicin-hydrochlorid odlišuje od doxorubicinu 4'-O-glukuronidace, která může vysvětlovat rychlejší
eliminaci epirubicin-hydrochloridu a jeho sníženou toxicitu. Plazmatické hladiny hlavního metabolitu
13-OH derivátu (epirubicinol) jsou v souladu s tím nižší a téměř se shodují s hladinami nezměněného
léku.


Epirubicin-hydrochlorid se eliminuje především játry; vysoké hodnoty plazmatické clearance
(0,9 l/min) ukazují, že tato pomalá eliminace je způsobena rozsáhlou distribucí v tkáních.
Vylučování močí představuje přibližně 9-10 % podané dávky během 48 hodin.

Vylučování žlučí představuje hlavní cestu eliminace, kdy se ve žluči izoluje během 72 hodin asi 40 %
podané dávky. Léčivá látka neprochází hematoencefalickou bariérou.