Flolan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Vzhledem k chemické nestabilitě, vysoké účinnosti a krátkému poločasu epoprostenolu nebylo
možné určit vhodnou a přesnou metodu ke stanovení epoprostenolu v biologických tekutinách.

Intravenózně podaný epoprostenol se z krve rychle distribuuje do tkání.
Při normálním fyziologickém pH a teplotě se epoprostenol spontánně štěpí na
6-oxo-prostaglandin F1α, přestože do určité míry podléhá i enzymatické degradaci na další
produkty.

Po aplikaci epoprostenolu značeného radionuklidem u člověka se podařilo objevit minimálně
16 metabolitů a 10 z nich strukturálně identifikovat.

Na rozdíl od celé řady dalších prostaglandinů se epoprostenol nemetabolizuje během průchodu
plicní cirkulací.

Poločas spontánního štěpení na 6-oxo-prostaglandin F1α se u člověka odhaduje na max.
minut, může se však pohybovat i v rozmezí 2 až 3 minut, jak dokládají výsledky rychlosti
degradace epoprostenolu v lidské krvi in vitro.


Po podání epoprostenolu značeného radionuklidem u člověka bylo zjištěno 82 % radioaktivity
v moči a 4 % ve stolici.