Paracetamol aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je paracetamol rychle a téměř úplně absorbován. Maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo za 30 minut až 2 hodiny.

Distribuce
Paracetamol je distribuován rychle do všech tkání. Koncentrace v krvi, slinách a plazmě jsou
srovnatelné.
Distribuční objem paracetamolu je zhruba 1 l/kg tělesné hmotnosti. Při terapeutických dávkách je
vazba na plazmatické bílkoviny zanedbatelná.

Biotransformace
U dospělých je paracetamol v játrech konjugován s kyselinou glukuronovou (~60 %) a sulfátem (~%). Druhá cesta je při dávkách vyšších než terapeutických rychle saturována. Minoritní cesta
katalyzovaná cytochromem P450 vede k tvorbě meziproduktu (N-acetyl-p-benzochinoniminu), který
je za normálních podmínek užívání paracetamolu rychle detoxikován glutathionem a po konjugaci s
cysteinem (~3 %) a kyselinou merkapturovou vylučován močí.

U novorozenců a dětí < 12 let je sulfátová konjugace hlavní eliminační cestou a glukuronidace je nižší
než u dospělých. Celková eliminace u dětí je srovnatelná s eliminací u dospělých vzhledem ke
zvýšené kapacitě sulfátové konjugace.

Eliminace
K eliminaci paracetamolu dochází zásadně močí. Během 24 hodin se vylučuje ledvinami 90 % požité
dávky, převážně jako glukuronidové (60-80 %) a sulfátové (20-30 %) konjugáty. Méně než 5 % se
vylučuje v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.

V případě insuficience ledvin nebo jater, po předávkování a u novorozenců je eliminační poločas
paracetamolu prodloužen. Maximální účinek je ekvivalentní koncentracím v plazmě. U starších
pacientů není kapacita konjugace změněna.