Ropinirol mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce ropinirolu po perorálním podání je rychlá. Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50%
(36% až 57%). Perorální absorpce ropinirolu ve formě potahovaných tablet (s okamžitým uvolňováním)
je rychlá a maximálních koncentrací ropinirolu je dosaženo s mediánem 1,5 hodiny po podání dávky. Jídla
s vysokým obsahem tuku snižují rychlost absorpce ropinirolu, což se projevuje ve zpoždění mediánu Tmax
o 2,6 hodin a v průměrném 25% snížení Cmax.

Distribuce
Vazba ropinirolu na bílkoviny plazmy je nízká (10-40 %).
V souladu s vysokou lipofilitou vykazuje ropinirol vysoký distribuční objem přibližně 7 l/kg.

Biotransformace
Ropinirol je primárně vylučován cytochromem P450 CYP1A2 a jeho metabolity se vylučují převážně
močí. Na zvířecích modelech dopaminergní funkce je hlavní metabolit přinejmenším 100krát méně
účinný než ropinirol.

Eliminace
Ropinirol je vylučován ze systémového oběhu s průměrným eliminačním poločasem přibližně 6 hodin.
Zvýšení systémové expozice (Cmax a AUC) ropinirolu je přibližně přímo úměrné rozmezí terapeutických
dávek. Žádná změna v perorální clearance ropinirolu po jednorázovém a opakovaném perorálním podání
nebyla pozorována. Byla pozorována široká interindividuální variabilita ve farmakokinetických
parametrech.

Linearita
Farmakokinetika ropinirolu je celkově lineární (Cmax a AUC) v terapeutickém rozmezí mezi 0,25 mg a mg, po jedné dávce a po opakovaných dávkách.

Populační charakteristiky
Perorální clearance ropinirolu je snížena přibližně o 15 % u starších pacientů (65 let a výše) ve srovnání
s mladšími pacienty. Úprava dávkování není u starších pacientů nutná.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu mezi 30 a 12
ml/min) nebyla pozorována žádná změna ve farmakokinetice ropinirolu.

U pacientů v terminálním stádiu onemocnění ledvin, kteří využívají pravidelně hemodialýzu, je perorální
clearance ropinirolu snížena přibližně o 30 %. Perorální clearance metabolitů SKF-104557 a SKF-byla také sníženy přibližně o 80 % resp. 60 %. Proto se doporučuje podávat maximální denní dávku mg/den u pacientů s RLS a 18 mg/den u pacientů s Parkinsonovou chorobou (viz bod 4.2).

Pediatrická populace
Omezené farmakokinetické údaje získané u dospívajících (12-17 let, n = 9) ukázaly, že systémová
expozice po jednorázových dávkách 0,125 mg a 0,25 mg byla podobná jako u dospělých (viz také bod
4.2, pododstavec "Děti a dospívající).

Těhotenství
Fyziologické změny v těhotenství (včetně snížení aktivity CYP1A2) postupně mohou vést ke zvýšení
systémové expozice ropinirolu u matky (viz také bod 4.6).