Ropinirol mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50 % (36 % až 57 %). Perorální absorpce ropinirolu ve
formě potahovaných tablet (s okamžitým uvolňováním) je rychlá a průměrných maximálních
koncentrací ropinirolu je dosaženo s mediánem 1,5 hodiny po podání dávky. Jídla s vysokým
obsahem tuku snižují rychlost absorpce ropinirolu, což se projevuje ve zpoždění mediánu Tmax o 2,hodin a v průměrném 25% snížení Cmax.

Distribuce
Vazba ropinirolu na bílkoviny plazmy je nízká (10-40%).
V souladu s vysokou lipofilitou vykazuje ropinirol vysoký distribuční objem přibližně 7 l/kg.

Biotransformace
Ropinirol je primárně vylučován cytochromem P450 CYP1A2 a jeho metabolity se vylučují
převážně močí. Na zvířecích modelech dopaminergní funkce je hlavní metabolit přinejmenším
100krát méně účinný než ropinirol.

Eliminace
Ropinirol je vylučován ze systémového oběhu s průměrným eliminačním poločasem přibližně hodin. Zvýšení systémové expozice (Cmax a AUC) ropinirolu je přibližně přímo úměrné rozmezí
terapeutických dávek. Žádná změna v perorální clearance ropinirolu po jednorázovém a opakovaném
perorálním podání nebyla pozorována. Byla pozorována široká interindividuální variabilita ve
farmakokinetických parametrech.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s Parkinsonovou chorobou a s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin nebyla
pozorována žádná změna ve farmakokinetice ropinirolu.

U pacientů v terminálním stádiu onemocnění ledvin, kteří využívají pravidelně hemodialýzu, je
perorální clearance ropinirolu snížena přibližně o 30 %. Perorální clearance metabolitů SKF-a SKF-89124 byla také sníženy přibližně o 80 % resp. 60 %. Proto se u pacientů s Parkinsonovou
chorobou doporučuje podávat maximální denní dávku 18 mg/den (viz bod 4.2).

Těhotenství
Fyziologické změny v těhotenství (včetně snížení aktivity CYP1A2) postupně mohou vést ke zvýšení
systémové expozice ropinirolu u matky (viz také bod 4.6).