Rosemig Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antimigrenikum, selektivní agonista 5-HT1 receptorů.
ATC kód: N02CC01.

Mechanismus účinku
Sumatriptan je specifický selektivní agonista 5-hydroxytryptamin-1 receptoru (5HT1D) bez účinku na
další subtypy 5HT receptorů (5HT2 až 5HT7). Receptor 5HT1D se nachází převážně v kraniálních
cévách a zprostředkovává vazokonstrikci.
Strana 7 (celkem 10)
U zvířat sumatriptan způsobuje selektivní vazokonstrikci v karotickém řečišti, které zásobuje krví
extrakraniální a intrakraniální tkáně, např. mozkomíšní pleny, ale neovlivňuje průtok krve mozkem.
Rozšíření a/nebo edém těchto cév se zdají být základním mechanismem vzniku migrény u člověka.
Dosavadní výzkumy navíc nasvědčují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus.
Oba tyto vlivy se mohou podílet na antimigrenózním účinku sumatriptanu u člověka.

Farmakodynamické účinky
Klinická odpověď přichází 10 až 15 minut po podkožně aplikované 6mg injekci, 15 minut po dávce
20 mg podané intranazálně a přibližně 30 minut po perorálním podání standardní 100mg tablety nebo
po podání 25 mg rektálně.

Při podání 50 mg a 100 mg dispergovatelných tablet došlo ke zmírnění bolesti u malého počtu jedinců
již za 30 minut resp. 20 minut a procento pacientů reagujících na léčbu se zvyšovalo v průběhu dvou
hodin až na 67 % resp. 72 % jedinců ve srovnání se 42 % jedinců užívajících placebo. K odeznění
bolesti došlo u malého počtu jedinců již za 33 minut resp. 26 minut a procento pacientů bez bolesti se
v průběhu dvou hodin zvyšovalo až na 40 % resp. 47 %, ve srovnání s 15 % jedinců užívajících
placebo (viz bod 5.2).

Sumatriptan je účinný při akutní léčbě migrény, včetně migrény související s menstruací.