Rosemig Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Nezdá se, že by migrenózní záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku sumatriptanu.

Absorpce
Po intranazální aplikaci se sumatriptan vstřebává rychle a maximálních plazmatických koncentrací se
dosáhne za 1 až 1,5 hodiny. Po aplikaci 20mg dávky je průměrná maximální koncentrace 12,9 ng/ml.
Průměrná biologická dostupnost po intranazální dávce v poměru k subkutánní aplikaci je 15,8 %,
zčásti kvůli presystémovému metabolismu.

Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů.

Biotransformace
Hlavní metabolit, indolacetátový analog sumatriptanu, se vylučuje zejména močí, kde je přítomen
jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Nemá žádné známé účinky na aktivitu receptorů 5HTči 5HT2. Sekundární metabolity nebyly identifikovány.

Eliminace
Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně
160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance je asi 260 ml/min.

Extrarenální clearance se podílí asi 80 % na celkové clearance. Sumatriptan se primárně metabolizuje
oxidačními mechanismy pomocí monoaminooxidázy A.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce jater
Po perorálním podání je u pacientů s poruchou jaterních funkcí presystémová clearance snížená
a vede ke zvýšení plazmatických hladin sumatriptanu. Podobné zvýšení je možné očekávat po
intranazálním podání (viz bod 4.4).

Dospívající (ve věku 12 až 17 let)
Farmakokinetické studie u dospívajících (12 až 17 let) prokázaly, že průměrná maximální plazmatická
koncentrace byla 13,9 ng/ml a průměrný poločas eliminace byl při podání intranazálně dávky 20 mg
přibližně 2 hodiny. Populační farmakokinetické modelování ukázalo, že clearance a distribuční objem
Strana 8 (celkem 10)
se zvyšují se zvětšováním velikosti těla u dospívajících, což vede k jejich vyšší expozici při nižší
tělesné hmotnosti.