Takiprin Předávkování
 
Je  nepravděpodobné,  že  by přípravek Takiprin při  doporučeném  dávkování  vedl  k plazmatickým 
hladinám schopným vyvolat systémovou toxicitu. 
 
Akutní systémová toxicita 
Systémové nežádoucí účinky, které mohou nastat za přítomnosti plazmatických hladin přesahujících  
5–10 mikrogramů prilokainu/ml, jsou iatrogenního, farmakodynamického nebo farmakokinetického 
původu a postihují centrální nervový systém a kardiocirkulační systém. Výskyt iatrogenních  
nežádoucích účinků zapříčiňují: 
− injikování nadměrného množství roztoku; 
− náhodné injikování do cévy; 
− nesprávná poloha pacienta; 
− vysoká spinální anestezie (výrazný pokles arteriálního tlaku). 
V případě náhodné intravenózní aplikace se toxický účinek dostavuje během 1–3 minut. Naopak  
v případě předávkování jsou maximální plazmatické koncentrace dosahovány až po 20–30 minutách,  
v závislosti na místě vpichu, a počátek známek toxicity je opožděn. 
Známky předávkování je možné rozdělit do dvou různých skupin příznaků, které se liší kvalitou a 
intenzitou: 
a) Příznaky postihující centrální nervový systém 
Obecně jsou prvními příznaky parestézie v oblasti úst, pocit necitlivosti jazyka, pocit omámenosti, 
problémy se sluchem a tinitus. Problémy s viděním a svalové kontrakce jsou závažnější a předcházejí 
generalizovaným  konvulzím.  Tyto  známky  nesmí  být  chybně  zaměněny za  neurotické  chování. 
Následně může dojít ke ztrátě vědomí a  tonicko klonickým křečím, obvykle v trvání od několika sekund 
do několika minut. Konvulze jsou bezprostředně následovány hypoxií a zvýšenými hladinami oxidu 
uhličitého v krvi (hyperkapnie), související s dechovými potížemi. V závažných případech může dojít 
k zástavě dýchání. Toxické účinky lokálních anestetik jsou potencovány acidózou. 
Zmírnění nebo zlepšení příznaků postihujících centrální nervový systém je možné přičítat redistribuci 
lokálního anestetika mimo CNS, s jeho následným metabolismem a vylučováním. Pokud nebyla použita 
enormní množství, může být regrese rychlá. 
b) Kardiovaskulární příznaky 
V závažných případech může dojít ke kardiovaskulární toxicitě. Za přítomnosti vysoké systémové 
koncentrace lokálních anestetik může dojít k hypotenzi, bradykardii, arytmii a také k srdeční zástavě. 
Toxickým  kardiovaskulárním  účinkům  obvykle  předcházejí  první  známky  toxických  symptomů 
postihujících centrální nervový systém. To neplatí, pokud je  pacient  v celkové anestezii nebo silně 
tlumen léčivými přípravky, jako jsou benzodiazepiny nebo barbituráty. 
 
Léčba akutní systémové toxicity
Okamžitě musí být přijata následující opatření: 
− Ukončete aplikaci přípravku Takiprin. 
− Zajistěte dostatečný přísun kyslíku: udržujte dýchací cesty průchodné, aplikujte O2,  v případě 
potřeby umělou plicní ventilaci (intubaci). 
V případě kardiovaskulární deprese je nutné stabilizovat oběh. Pokud dojde ke konvulzím, které po 20 sekundách spontánně nepominou, je doporučena aplikace intravenózního antikonvulziva.  
Centrální analeptika jsou v případě intoxikace způsobené lokálními anestetiky kontraindikována! 
V případě závažných komplikací je při léčbě pacienta vhodné zajistit si asistenci lékaře specializujícího 
se na urgentní medicínu a resuscitaci (např. anesteziologa). 
 
Methemoglobinémie
Aplikace prilokainu  může vyvolat methemoglobinémii. Přípravek Takiprin je  kontraindikován  pro 
techniky regionální anestezie vyžadující kontinuální podávání. Dávky používané u subarachnoidální 
anestezie nevedou ke krevním hladinám schopným vyvolat methemoglobinémii, která nastává, pokud 
je množství aplikovaného prilokain-hydrochloridu 600 mg nebo větší. 
Existuje  metabolit  prilokainu, o-methylanilin, který může  vyvolat  tvorbu  methemoglobinu.  Tvorba 
methemoglobinu  je  klinicky  zanedbatelná,  kromě  případů  mimořádně  závažné  anémie  a  srdeční 
dekompenzace vysokého stupně. 
U pacientů se závažnou anémií může dojít k hypoxii. Je důležité vyloučit jiné závažné příčiny cyanózy, 
např. akutní hypoxii a/nebo srdeční insuficienci. 
 
Léčba methemoglobinémie
Prokázaná methemoglobinémie pomíjí 15 minut po intravenózní injekci toluidinové modři v dávce 4 mg/kg tělesné hmotnosti. 
 
Doplňující informace: 
I nízké koncentrace methemoglobinu mohou měnit měření pulsoxymetrie.