Theracap 131 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je jodid-(131I) sodný rychle absorbován z horní části gastrointestinálního
traktu (90 % během 60 minut). Absorpce je ovlivněna vyprazdňováním žaludku. Hypertyreóza ji
zvyšuje, hypotyreóza snižuje.

Studie hladin aktivity v séru prokázaly, že po rychlém nárůstu během 10–20 minut je rovnováhy
dosaženo po přibližně 40 minutách. Po perorálním podání roztoku jodidu-(131I) sodného je
rovnováhy dosaženo za stejnou dobu.

Distribuce a vychytávání orgány
Farmakokinetika je shodná s farmakokinetikou neznačeného jodidu. Po vstupu do krevního řečiště
je distribuován do extratyreoidálního kompartmentu. Odtud je převážně vychytáván štítnou žlázou,
která při jednom průchodu extrahuje přibližně 20 % jodidu, nebo vylučován ledvinami.
Vychytávání jodidu štítnou žlázou dosáhne maxima po 24–48 hodinách, 50 % maximální úrovně je
dosaženo po 5 hodinách. Na vychytávání má vliv několik faktorů: věk pacienta, objem štítné žlázy,
renální clearance, koncentrace jodidu a jiných léčiv v plazmě (viz bod 4.5). Clearance jodidu štítnou
žlázou je obvykle 5–50 ml/min. Při nedostatku jodu je clearance zvýšena na 100 ml/min. a při
hypertyreóze může dosáhnout až 1 000 ml/min. Při nadbytku jodidu může clearance klesnout na 5 ml/min. Jodid se hromadí také v ledvinách.

Malá množství jodidu-(131I) sodného jsou vychytávána slinnými žlázami, žaludeční sliznicí a
mohou být také lokalizována v mateřském mléce, placentě a v choroidálním plexu.

Jodid vychytaný štítnou žlázou se zapojuje do normálního metabolismu tyroidních hormonů a je
inkorporován do organických látek vstupujících do syntézy hormonů štítné žlázy.

Biotransformace
Jodid vychytaný štítnou žlázou se zapojuje do normálního metabolismu tyroidních hormonů a je
inkorporován do organických sloučenin, z nichž jsou syntetizovány hormony štítné žlázy.

Eliminace
Močí je eliminováno 37–75 %, stolicí přibližně 10 %, eliminace potem je téměř zanedbatelná.

Vylučování močí je charakterizováno parametrem renální clearance, která odpovídá přibližně 3 %
renálního průtoku a je u jednotlivých osob relativně konstantní. Clearance je nižší při hypotyreóze a
poruše funkce ledvin, vyšší při hypertyreóze. U eutyreoidních pacientů s normální renální funkcí je
50–75 % podané aktivity vyloučeno močí během 48 hodin.

Poločas
Efektivní poločas radioaktivního jodu v plazmě je přibližně 12 hodin, zatímco poločas
radioaktivního jodu vychytaného štítnou žlázou je přibližně 6 dní. Po podání jodidu-(131I) sodného
má tedy přibližně 40 % podané aktivity efektivní poločas 6 hodin a zbývajících 60 % 8 dní.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin může dojít ke snížení clearance radioaktivního jodu, což může
vést ke zvýšené radiační expozici podanému jodidu-(131I) sodnému. Jedna studie například
prokázala, že pacienti s poruchou funkce ledvin podstupující kontinuální ambulantní peritoneální
dialýzu (CAPD) mají 5× nižší clearance radioaktivního jodu než pacienti s normální renální funkcí.