Xados Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, dekongesční léčiva a antialergika, ATC kód: S01GX
Mechanismus účinku
Bilastin je nesedativní antagonista histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se selektivní
antagonistickou afinitou k periferním H1 receptorům a bez afinity k muskarinovým receptorům.
Bilastin antagonizuje histamin, stabilizuje mastocyty a předchází histaminem indukované produkci
zánětlivých cytokinů lidskými epiteliálními buňkami spojivky, a tak zabraňuje svědění, vazodilataci
a prosakování cév, vedoucím k zarudnutí oka, chemóze a blefaritidě.

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost a bezpečnost bilastinu ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml byly
prokázány v multicentrické, dvojitě zaslepené, randomizované, paralelní, placebem a aktivním
léčivem kontrolované studii fáze III u 228 subjektů za použití modelu Conjunctival Allergen
Challenge (CAC). Primární výsledný ukazatel byl definován jako svědění oka hodnocené subjektem
ve 3., 5. a 7. minutě po provedení CAC 16 hodin po léčbě (den 1) a 15 minut po léčbě (den 8). Rozdíly
v léčbě bilastinem ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml, ve srovnání s vehikulem
byly u svědění oka statisticky významné (p˂0,05) při obou léčebných návštěvách (den 1 a den 8).
Průměrné léčebné rozdíly stanovené metodou nejmenších čtverců na 5bodové stupnici svědění očí ve
všech časových bodech byly -1,167 (15 minut po léčbě) a -0,710 (16 hodin po léčbě).
U klíčového sekundárního výsledného ukazatele účinnosti, kterým je zarudnutí spojivek, byly rozdíly
v léčbě bilastinem ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml, ve srovnání s vehikulem
statisticky významné (p < 0,05) pro všechny časové body po CAC provedené v den 8 (15 minut po
léčbě).
Následně v multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované, paralelní studii
fáze III provedené pro posouzení bezpečnosti, snášenlivosti a účinnosti bilastinu ve formě očních
kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml, bylo zjištěno, že přípravek je dobře snášen a účinný při použití
po dobu až 8 týdnů u 218 dospělých pacientů.
V této studii byl počet očních nežádoucích účinků považovaných za související s léčbou nízký, se nežádoucími účinky u 6 pacientů (0,6 %) ve skupině s bilastinem a 5 nežádoucími účinky u 5 pacientů
(4,3 %) ve skupině s placebem.

Pediatrická populace
Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
s tímto léčivým přípravkem u pediatrické populace od narození do 2 let věku v léčbě alergické
konjunktivitidy (informace o použití u pediatrické populace viz bod 4.2).
Evropská agentura pro léčivé přípravky udělila odklad povinnosti předložit výsledky studií s tímto
přípravkem u dětí a dospívajících od 3 do 18 let věku v léčbě alergické konjunktivitidy (informace
o použití u pediatrické populace viz bod 4.2).