Xynia Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce
Po perorálním podání je desogestrel rychle absorbován a přeměněn na etonogestrel. Za stabilních
podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,8 hodiny po užití tablety a absolutní
biologická dostupnost pro etonogestrel je přibližně 70 %.

Distribuce
Etonogestrel je v 95,5 - 99 % vázán na bílkoviny krevní plazmy, převážně na albumin a v menší míře
na SHBG.

Biotransformace
Desogestrel je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit etonogestrel.
Etonogestrel je metabolizován konjugací se sulfáty a glukuronidy.

Eliminace
Etonogestrel je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plazmě je dosaženo po 4-5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání etonogestrelu je přibližně 10 l/hodinu. Etonogestrel a jeho metabolity jsou
jako volné steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících žen je
etonogestrel vylučován do mateřského mléka, poměr výskytu v mléce/séru je 0,37 - 0,55. Na základě
těchto údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů
etonogestrelu.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin
Nebyly provedeny žádné studie ke stanovení vlivu poruchy funkce ledvin na farmakokinetiku
desogestrelu.

Porucha funkce jater
Nebyly provedeny žádné studie ke stanovení vlivu poruchy funkce ledvin na farmakokinetiku
desogestrelu.
Nicméně u žen s poruchou funkce jater může být snížen metabolismus steroidních hormonů.

Etnické skupiny
Nebyly provedeny žádné studie ke stanovení farmakokinetiky u různých etnických skupin.