Finasterid aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost finasteridu po perorálním podání je přibližně 80 %. Maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo přibližně po 2 hodinách po podání léku a absorpce je dokončena za 6-hodin.

Distribuce
Vazba na bílkoviny je přibližně 93%. Plazmatická clearence je přibližně 165 ml/min (279 ml/min) a distribuční objem je přibližně 76 l (44-96 l). Po opakovaném podání byla pozorována
akumulace malých množství finasteridu. Při denní dávce 5 mg byla byla vypočtená hodnota nejnižší
koncentrace finasteridu v ustáleném stavu 8-10 ng/ml a zůstávala stabilní v čase.

Biotransformace
Finasterid je metabolizován v játrech. Finasterid nemá významný vliv na enzymatický systém
cytochromu P 450. Byly identifikovány dva metabolity, vykazující malý inhibiční účinek na 5 -
reduktázu.

Eliminace
Průměrný biologický poločas je 6 hodin (4-12 hodin) (u mužů >70 let, 8 hodin, rozsah hodnot 15 hodin).

Po podání radioaktivně značeného finasteridu je přibližně 39 % (32-46 %) podané dávky vyloučeno
močí ve formě metabolitů. V moči nebyl zjištěn prakticky žádný nemetabolizovaný finasterid.
Přibližně 57 % (51-64 %) celkové dávky je vyloučeno stolicí.

Přítomnost finasteridu byla zachycena v mozkomíšním moku pacientů po dobu 7-10 dní, ale nelze
říci, že se přípravek selektivně koncentruje v mozkomíšním moku. Finasterid byl také zachycen v
semenné tekutině pacientů, kterým byla podávána dávka 5 mg/den. Množství finasteridu v semenné
tekutině bylo 50 až 100krát nižší než dávka finasteridu (5 mg), která neovlivnila hodnoty DHT u
dospělých mužů.


U pacientů s chronickou renální insuficiencí, jejichž clearance kreatininu se pohybovala v rozmezí 55 ml/min, se eliminace 14C - finasteridu nijak nelišila od eliminace u zdravých dobrovolníků. Také
vazba na bílkoviny se u pacientů s poruchou funkce ledvin nelišila. Podíl metabolitů normálně
vylučovaných močí byl vyloučen stolicí. Zdá se tedy, že vylučování stolicí kompenzuje vylučování
metabolitů močí. Dávkování u nedialyzovaných pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba
upravovat.