Furosemid accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Distribuční objem furosemidu je 0,1 až 1,2 l/kg tělesné hmotnosti. Distribuční objem může být
zvýšen v závislosti na souběžném onemocnění.
Vazba na bílkoviny (převážně na albumin) je vyšší než 98%.

Eliminace
Furosemid je eliminován převážně v nekonjugované formě, a to především sekrecí v
proximálním tubulu. Po intravenózním podání se 60 % až 70 % furosemidu eliminuje tímto
způsobem. Glukuronové metabolity furosemidu představují 10 % až 20 % látky vyloučené
močí. Zbytek dávky je eliminován stolicí, pravděpodobně biliární sekrecí. Po intravenózním
podání je plazmatický poločas furosemidu v rozmezí 1 až 1,5 hodiny.
Furosemid je vylučován do mateřského mléka. Přechází placentární bariérou a pomalu se
dostává do plodu. Furosemid dosahuje podobných koncentrací u matky, plodu a novorozence.

Porucha funkce ledvin
Při poruše funkce ledvin je eliminace furosemidu pomalejší a jeho poločas zvýšen. U pacientů
s onemocněním ledvin v konečném stádiu je průměrný poločas 9,7 hodiny. Při závažném
multiorgánovém selhání se může poločas pohybovat mezi 20-24 hodinami.
Při nefrotickém syndromu vede nižší koncentrace plazmatických proteinů k vyšším
koncentracím nekonjugovaného furosemidu (volného). Na druhou stranu je účinnost furosemidu
u těchto pacientů snížena z důvodu intratubulární vazby na albumin a z důvodu snížené
tubulární sekrece.
Furosemid je špatně dialyzovatelný u pacientů podstupujících hemodialýzu, peritoneální dialýzu
nebo CAPD (kontinuální ambulantní peritoneální dialýza).

Porucha funkce jater
Při poruše funkce jater se poločas furosemidu zvyšuje o 30 až 90 %, převážně z důvodu vyššího
distribučního objemu. Biliární eliminace může být snížena (až na 50 %). U této skupiny
pacientů je větší proměnlivost farmakokinetických parametrů.

Městnavé srdeční selhání, těžká hypertenze, starší pacienti
Eliminace furosemidu je pomalejší z důvodu snížené funkce ledvin u pacientů s městnavým
srdečním selháním, s těžkou hypertenzí nebo u starších pacientů.

Nedonošené děti a novorozenci
V závislosti na stupni vývoje ledvin může být eliminace furosemidu pomalá. U dětí s
nedostatečnou kapacitou glukuronidace je metabolismus léčiva také snížen. U donošených
novorozenců je poločas obecně nižší než 12 hodin