Midazolam accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa (benzodiazepinové deriváty), ATC kód: N05CD08.

Midazolam má hypnotické a sedativní účinky charakterizované rychlým nástupem a krátkým trváním.
Má také anxiolytické, antikonvulzivní a myorelaxační účinky. Po jedné a/nebo opakované dávce
midazolam zhoršuje psychomotorické funkce, ale způsobuje minimální hemodynamické změny.

Centrální působení benzodiazepinů je zprostředkováno zlepšením GABAergní neurotransmise na
inhibičních synapsích. V přítomnosti benzodiazepinů je afinita receptoru GABA k neurotransmiteru
zvýšena prostřednictvím pozitivní alosterické modulace, což má za následek zvýšené působení
uvolněné GABA na postsynaptický transmembráný průtok chloridových iontů.

Chemicky je midazolam derivát ze skupiny imidazobenzodiazepinů. Ale jeho volná báze je lipofilní
substance s nízkou rozpustností ve vodě. Bazický dusík v poloze 2 imidazobenzodiazepinového kruhu
umožňuje léčívé látkce midazolamu vytvořit ve vodě rozpustné soli s kyselinami, čímž se vytváří
stabilní a dobře tolerovaný injekční roztok. To spolu s rychlou metabolickou transformaceí jsou důvody
pro rychlý nástup a krátké trvání účinků. Vzhledem k nízké toxicitě má midazolam široký terapeutický
rozsah.

Po i.m. nebo i.v. podání dochází ke krátké anterogradní amnézii; (pacient si nepamatuje události, které
se staly v době nejvyššího účinku látky).