Saizen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika přípravku Saizen je lineární přinejmenším do dávek 8 IU (2,67 mg). Ve vyšších
dávkách (60 IU/20 mg) se nelze vyhnout určitému stupni nelinearity, byť bez klinického významu.

Po intravenózním podání u zdravých dobrovolníků byl distribuční objem v rovnovážném stavu asi 7 l,
celková metabolická clearance je asi 15 l/h, zatímco renální clearance je zanedbatelná, eliminační
poločas léčiva je 20 až 35 minut.

Po jednotlivé dávce při subkutánním a intramuskulárním podání přípravku Saizen je patrný mnohem
delší konečný poločas, asi 2 – 4 hodiny. Je to z důvodu absorpčního procesu, který limituje rychlost.

Absolutní biologická dostupnost při obou způsobech podání je 70 – 90 %.

Maximálních sérových koncentrací růstového hormonu je dosaženo přibližně za 4 hodiny po podání. Na
základní hodnotu se sérové hladiny růstového hormonu vrací po 24 hodinách, což dokládá, že po
opakovaném podání nedojde k jeho kumulaci.

Saizen injekční roztoky (5,83 a 8 mg/ml) podávané subkutánně prokázaly, že jsou bioekvivalentní
s lékovou formou 8 mg lyofilizátu.

Porucha funkce ledvin
Je známo, že u pacientů s poruchou funkce ledvin dochází ke snížení clearance somatropinu. Klinický
význam tohoto zjištění ovšem není znám.
U prepubertálních dětí s růstovou poruchou v důsledku chronického renálního selhání se doporučuje
specifické dávkování (viz bod 4.2).

Porucha funkce jater
Je známo, že u pacientů s poruchou funkce jater dochází ke snížení clearance somatropinu. Klinický
význam tohoto zjištění ovšem není znám, jelikož přípravek Saizen nebyl studován u pacientů s poruchou
funkce jater.