Buprenorfin stada Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: opioidní analgetika (anodyna), deriváty oripavinu
ATC kód: N02AE
Buprenorfin je parciálním opioidním agonistou, který působí na opioidním receptoru mí. Rovněž
vykazuje antagonistickou aktivitu na opioidním receptoru kappa.

Účinnost u pacientů s nenádorovou bolestí s různou etiologií byla prokázána v sedmi pivotních
studiích fáze III trvajících až 12 týdnů. Studie zahrnovaly pacienty se středně silnými a silnými
bolestmi při osteoartróze a bolestmi zad. Buprenorfin v porovnání s placebem prokázal klinicky
významné snížení skóre bolesti (přibližně 3 body na stupnici BS-11) a významně lepší zvládání
bolesti.

U pacientů s nenádorovou bolestí byla provedena také dlouhodobá, otevřená, prodloužená studie
(n = 384). Při chronickém podávání byla u 63 % pacientů kontrola bolesti udržena po dobu 6 měsíců,
u 39 % pacientů po dobu 12 měsíců, u 13 % pacientů po dobu 18 měsíců a u 6 % po dobu 21 měsíců.
Přibližně 17 % pacientů bylo stabilizováno na dávce 5 mg, 35 % na dávce 10 mg a 48 % na dávce
20 mg.