Carboplatin accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po podání karboplatiny u člověka existuje přímá souvislost mezi dávkou a plazmatickou koncentrací
celkové a volné ultrafiltrabilní platiny. Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus časová
křivka pro celkovou platinu také ukazuje lineární vztah s dávkou při clearance kreatininu ≥ 60 ml/min.

Opakované dávkování během čtyř po sobě následujících dní nevyvolalo nahromadění platiny v plazmě.

Vstřebávání
Stránka 12 z
Po podání jednohodinové transfuze (20-520 mg/m2) dochází k bifázickému poklesu hladiny celkové
platiny a volné (ultrafiltrovatelné) platiny v plazmě klesající podle kinetiky prvního řádu. U volné
platiny je poločas počáteční fáze (t alfa) přibližně 90 minut a poločas pozdější fáze (t beta) přibližně
šest hodin. Během prvních čtyř hodin po podání je všechna volná platina ve formě karboplatiny.

Distribuce
Během 24 hodin po podání je navázáno na proteiny 85-89 % karboplatiny, ale během prvních čtyř hodin
je navázáno pouze až 29 % dávky. Pacienti se špatnou funkcí ledvin mohou vyžadovat úpravu dávek v
důsledku pozměněné farmakokinetiky karboplatiny.

Eliminace
Karboplatina se primárně vylučuje glomerulární filtrací do moči, kam přejde během 24 hodin asi 65 %
podané dávky. Většina látky se vyloučí během prvních 6 hodin. Přibližně 32 % podané dávky
karboplatiny se vyloučí v nezměněné podobě.

U pediatrických pacientů se clearance karboplatiny 3-4násobně liší. Stejně jako u dospělých pacientů
údaje v literatuře naznačují, že renální funkce mohou přispívat ke kolísání clearance karboplatiny.