Neodolpasse Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

DIKLOFENAK

Resorpce
Nejvyšších plazmatických hladin diklofenaku se dosáhne těsně po infuzi. Infuze diklofenaku vede k
rychlému nástupu účinku.
K maximálním plazmatickým koncentracím během infuze nedochází.
Po intravenózní infuzi 75 mg diklofenaku trvající 2 hodiny se dosáhne průměrné maximální
plazmatické koncentrace 1,9 μg/ml.
Plazmatická koncentrace je lineárně proporcionální k podané dávce. 2−4 hodiny po infuzi je
maximálních koncentrací dosaženo v synoviální tekutině, hodnoty koncentrací zůstávají vyšší (než
v plazmě) po dobu až 12 hodin.

Distribuce a biotransformace
Systémová biologická dostupnost po intravenózním podání je přibližně dvojnásobná než ta po
perorálním nebo rektálním podání téže dávky, protože přibližně polovina léčivé látky je po perorálním
nebo rektálním podání metabolizována při prvním průchodu játry (first pass effect). Při podávání
terapeutických dávek se diklofenak z 99,7 % váže na bílkoviny (převážně na albumin).

Eliminace
Eliminace ze synoviální tekutiny je pomalejší (eliminační poločas je 3−6 hodin) než eliminace
z plazmy (eliminační poločas je 1−2 hodiny).
Přibližně 60 % podané dávky je vyloučeno ledvinami ve formě částečně účinných metabolitů, méně
než 1 % je vyloučeno v nezměněné formě, zbytek dávky je eliminován ve formě metabolitů žlučí a
stolicí.

Farmakokinetika diklofenaku není závislá na věku pacienta. Kumulace se neočekává, pokud se
dodržují doporučené intervaly dávkování, to platí i pro pacienty s poruchou funkce ledvin nebo jater.

ORFENADRIN

Resorpce
Nejvyšší plazmatická hladina je detekována již po 2 minutách od i.v. podání.

Distribuce a biotransformace
Studie prokázaly, že přibližně 90 % orfenadrinu je vázáno na proteiny.

Eliminace
Eliminační poločas orfenadrinu je 14 hodin. Látka je extenzivně metabolizována a eliminována
převážně ledvinami.